問題索引：

1.【問題】老師，藥動學參數(shù)中的概念分不清楚。

2.【問題】藥物的跨膜轉運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結一下？

3.【問題】老師能否講解一下完全激動劑、部分激動劑的區(qū)別？

具體解答：

【解答】藥物跨膜轉運的方式主要有被動轉運、主動轉運和膜動轉運。

1.被動轉運：是指藥物分子由濃度高的一側擴散至濃度低的一側，其轉運速度與膜兩側的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉運的擴散率主要取決于分子量的大小、在脂質中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉運不需消耗ATP，只能順濃度差進行。它包括簡單擴散、濾過和易化擴散3種形式[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

(1)簡單擴散：又稱脂溶擴散，脂溶性藥物可溶于脂質而通過細胞膜。藥物的脂／水分配系數(shù)愈大，在脂質層的濃度愈高，跨膜轉運速度愈快。大多數(shù)藥物的轉運方式屬簡單擴散。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)濾過：又稱水溶擴散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側的流體靜壓和滲透壓差被水攜帶到低壓側的過程。

(3)易化擴散：又稱載體轉運，是通過細胞膜上的某些特異性蛋白質——通透酶幫助而擴散，其速率比簡單擴散快得多，且不需供應ATP。

2.主動轉運：其特點是分子或離子可由低濃度或低電位的一側轉運到較高的一側，轉運需要膜上的特異性載體蛋白，需要消耗ATP；其轉運能力都有一定限度，可發(fā)生飽和現(xiàn)象；由同一載體轉運的兩個藥物間可出現(xiàn)競爭性抑制現(xiàn)象。3.膜動轉運 大分子物質的轉運伴有膜的運動，稱膜動轉運。

(1)胞飲：又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質或大分子物質可通過生物膜的內陷形成吞噬小泡而進入細胞內，如腦神經(jīng)垂體粉劑，可從鼻黏膜給藥吸收。

(2)胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質可從細胞內轉運到細胞外，如腺體分泌及遞質的釋放等。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

3.【問題】老師能否講解一下完全激動劑、部分激動劑的區(qū)別？

【解答】(1)完全激動劑：也稱激動劑，有很大的親和力和內在活性，能與受體結合并產生最大效應。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)部分激動劑：具有一定的親和力，但內在活性低，與受體結合后只能產生較弱的效應。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_到完全激動劑那樣的最大效應，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應。

醫(yī)學教育網(wǎng)衛(wèi)生資格西藥專業(yè)-主管藥師《答疑周刊》2019年第3期.doc

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