問題索引：
1.【問題】關于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內在活性的相關內容有哪些？
2.【問題】關于有機磷酸酯類中毒的機制以及解救辦法是什么？
3.【問題】治療幽門螺桿菌感染所致的潰瘍通常采用哪些給藥方式？
具體解答：
1.【問題】關于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內在活性的相關內容有哪些？
【解答】[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]親和力：藥物與受體結合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。
內在活性：或稱效能，是指藥物激動受體產生最大效應的能力。具有內在活性的藥物可以產生類似遞質激動受體的效應。激動劑的內在活性可能小于或等于1。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]
| 激動劑 | 完全激動劑 | 有很大的親和力和內在活性，能與受體結合并產生最大效應。 |
| 部分激動劑 | 具有一定的親和力，內在活性低，與受體結合后只能產生較弱的效應。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_到完全激動劑那樣的最大效應，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應。 | |
| 拮抗劑 | 競爭性拮抗劑 | 雖具有較強的親和力，能與受體結合，但缺乏內在活性，結合后非但不能產生效應，同時由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應，但可通過增加激動劑濃度使其達到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時的效應取決于兩者的濃度和親和力。 |
| 非競爭性拮抗劑 | 非競爭性拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結合后可妨礙激動劑與特異性受體結合；或非競爭性拮抗劑通過共價鍵作用與受體結合牢固，呈不可逆性，妨礙激動劑與特異性受體結合。不斷提高激動劑濃度，也不能達到單獨使用激動劑時的最大效應。 |
2.【問題】關于有機磷酸酯類中毒的機制以及解救辦法是什么？
【解答】【急性中毒機制】有機磷酸酯類進入機體后，其含磷基團中親電性的磷與膽堿酯酶酯解部位絲氨酸羥基中的親核性氧進行共價鍵結合，生成磷酰化膽堿酯酶復合物。該復合物結合牢固而持久，不易水解，膽堿酯酶活性難以恢復，從而導致乙酰膽堿在突觸間隙內大量積聚，產生一系列中毒癥狀。
早期用膽堿酯酶復活藥可部分恢復膽堿酯酶的活性，若搶救不當或中毒時間過長，可造成膽堿酯酶“老化”，此時再用膽堿酯酶復活藥也難以奏效，必須待新生的膽堿酯酶出現(xiàn)才能水解乙酰膽堿。因此一旦中毒，必須迅速搶救并盡早使用膽堿酯酶復活藥。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]
【急性中毒癥狀】急性有機磷酸酯類中毒癥狀表現(xiàn)多樣。輕度中毒以M樣癥狀為主，中度中毒表現(xiàn)為M樣和N樣癥狀，重度中毒除M和N樣癥狀外，還出現(xiàn)中樞神經系統(tǒng)癥狀。急性中毒死亡可發(fā)生在5分鐘至24小時內，取決于攝入體內的毒物種類、劑量、途徑及其他因素等。
3.【問題】治療幽門螺桿菌感染所致的潰瘍通常采用哪些給藥方式？
【解答】治療幽門螺桿菌感染所致的潰瘍可采用下列藥物合用：
（1）蘭索拉唑和阿莫西林；[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]
（2）阿莫西林、克拉霉素和蘭索拉唑（或奧美拉唑）；
（3）四環(huán)素、甲硝唑和鉍鹽。
聯(lián)合用藥后明顯提高幽門螺桿菌的清除率，抑制潰瘍，降低復發(fā)率。
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