問題索引：

1.【問題】關(guān)于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容是什么？

2.【問題】關(guān)于有機磷酸酯類中毒的機制以及解救辦法是什么？

3.【問題】噻嗪類利尿劑的不良反應(yīng)總結(jié)是什么？

具體解答：

1.【問題】關(guān)于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容是什么？

【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。

內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動受體的效應(yīng)。激動劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

2.【問題】有機磷酸酯類中毒的機制以及解救辦法是什么？

【解答】【急性中毒機制】有機磷酸酯類進入機體后，其含磷基團中親電性的磷與膽堿酯酶酯解部位絲氨酸羥基中的親核性氧進行共價鍵結(jié)合，生成磷?；憠A酯酶復(fù)合物。該復(fù)合物結(jié)合牢固而持久，不易水解，膽堿酯酶活性難以恢復(fù)，從而導(dǎo)致乙酰膽堿在突觸間隙內(nèi)大量積聚，產(chǎn)生一系列中毒癥狀。

早期用膽堿酯酶復(fù)活藥可部分恢復(fù)膽堿酯酶的活性，若搶救不當或中毒時間過長，可造成膽堿酯酶“老化”，此時再用膽堿酯酶復(fù)活藥也難以奏效，必須待新生的膽堿酯酶出現(xiàn)才能水解乙酰膽堿。因此一旦中毒，必須迅速搶救并盡早使用膽堿酯酶復(fù)活藥。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

【急性中毒癥狀】急性有機磷酸酯類中毒癥狀表現(xiàn)多樣。輕度中毒以M樣癥狀為主，中度中毒表現(xiàn)為M樣和N樣癥狀，重度中毒除M和N樣癥狀外，還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。急性中毒死亡可發(fā)生在5分鐘至24小時內(nèi)，取決于攝入體內(nèi)的毒物種類、劑量、途徑及其他因素等。

3.【問題】噻嗪類利尿劑的不良反應(yīng)總結(jié)是什么？

【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]（1）水與電解質(zhì)紊亂  長期用藥可致低血容量、低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯性堿血癥等，合用保鉀利尿藥可防治。噻嗪類還能減少H⁺分泌，妨礙H⁺-NH。結(jié)合，減少NH₃的排出，引起血氨升高。

（2）高尿酸血癥及高尿素氮血癥  所有的噻嗪類均以有機酸的形式從腎小管分泌，可與尿酸的分泌產(chǎn)生競爭，減少尿酸排出，引起高尿酸血癥及高尿素氮血癥，痛風(fēng)患者慎用。

（3）高鈣血癥  噻嗪類藥增加遠曲小管對Ca²⁺的重吸收，從而可導(dǎo)致高鈣血癥。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（4）升高血糖  該類藥物抑制胰島素釋放和組織對葡萄糖的利用而升高血糖，故糖尿病患者慎用。

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級藥師：《答疑周刊》2024年第4期