喹諾酮類藥物考點總結(jié)!
喹諾酮類藥物是2020年藥學職稱考試會涉及的內(nèi)容,各位考生都掌握的如何?醫(yī)學教育網(wǎng)為大家分享如下:
第一代(60 年代):萘啶酸,已被淘汰。
第二代(70 年代):吡哌酸等。吡哌酸對G-菌有效,口服后尿中濃度高,用于尿道或腸道感染。
第三代(80 年代):氟喹諾酮類。諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等??诜孜?、廣譜、抗菌活性增強,用于敏感菌引起的感染及難治性感染有良效 。
第四代(90 年代):莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等,為最新氟喹諾酮品種。
(一)【抗菌作用】
具有廣譜殺菌藥,抗菌活性強,,口服吸收好,與其它無交叉耐藥。
第三代喹諾酮類尤其對G-菌具有強大殺菌作用,對G+菌也有良好抗菌作用;某些藥物對銅綠假單胞菌、結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用。
(二)【作用機制】
DNA回旋酶是G - 菌的靶點,拓撲異構(gòu)酶Ⅳ是G + 的靶點。 使DNA不能復制。
(三)【臨床應用】
①泌尿道感染;②腸道感染:傷寒首選 。③呼吸道感染。
(四)【不良反應】
1.胃腸道反應(最常見)
2.關節(jié)肌腱病變 :肌痛、骨關節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。兒童及孕婦禁用 。
3.血糖紊亂:尤其是加替沙星可致嚴重的、致死性、雙相性血糖紊亂,低血糖或高血糖。
4.光敏反應:尤以洛美沙星、氟羅沙星、司氟沙星多見。故用藥期間應避免日照和紫外線照射。
5.精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、疲倦、抑郁、興奮亢進、幻覺、幻視、疑慮、癲癇發(fā)作、精神失常、雙相情感障礙等。
(五)【常用藥品】
1.左氧氟沙星
為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體??捎糜谟擅舾屑毦鸬暮粑?、泌尿道、盆腔、腹腔、皮膚及軟組織、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手術感染的預防,劑量僅為氧氟沙星的1/2。不良反應少而輕微 ,發(fā)生率比氧氟沙星更低。
2.環(huán)丙沙星
抗菌譜廣,體外抗菌活性為目前在臨床應用喹諾酮類中最強者 。對銅綠假單胞菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥株)均較諾氟沙星強。一些對氨基苷類、第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陰性和陽性細菌對環(huán)丙沙星仍然敏感。
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