β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的結(jié)構(gòu)類型是什么?有什么重點(diǎn)藥物?
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1.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑結(jié)構(gòu)類型
氧青霉烷類的主要藥物有克拉維酸;
青霉烷砜類的主要藥物舒巴坦。
2.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合物
目前常用的聯(lián)合制劑有克拉維酸與青霉素類的復(fù)方制劑,如阿莫西林與克拉維酸組成的奧格門汀(安滅菌),替卡西林與克拉維酸組成的泰門汀,都具有雙重作用。
氨芐西林與舒巴坦鈉(2:1)組成舒他西林,是臨床上應(yīng)用最為廣泛的一種復(fù)合劑,常用于治療銅綠假單胞菌和厭氧菌等的感染。
3.重點(diǎn)藥物
克拉維酸
又名棒酸,本身抗菌活性弱,但有獨(dú)特的抑制β-內(nèi)酰胺酶的活性,是第一個(gè)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。
它與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用起協(xié)同作用,可使阿莫西林增效130倍,使頭孢菌素類增效2~8倍。
舒巴坦
舒巴坦的抑制活性比克拉維酸稍差,但化學(xué)結(jié)構(gòu)卻穩(wěn)定得多。它是一種廣譜的酶抑制劑,口服吸收差,一般注射用藥。
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