抗心絞痛藥的分類是什么？有哪些重點藥物？

2020-07-07 11:35 來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

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抗心絞痛藥的分類是什么？有哪些重點藥物？為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

(一)抗心絞痛藥的分類

心絞痛是由于心肌急劇的暫時性缺血和缺氧引起的，是冠心病的常見癥狀。

治療心絞痛的合理途徑是增加供氧或降低耗氧。

抗心絞痛藥按結(jié)構(gòu)可分為三類：硝酸酯和亞硝酸酯類，鈣拮抗劑和β-受體拮抗劑。

1.亞硝酸酯類

硝酸酯和亞硝酸酯是最早應(yīng)用于臨床的抗心絞痛藥，目前這類藥仍然是治療心絞痛的可靠藥物。

主要有硝酸甘油和硝酸異山梨酯等。

2.鈣拮抗劑

(1)分類

①二氫吡啶類：主要藥物有硝苯地平等。

②芳烷基胺類：主要有維拉帕米，其分子中有手性碳，左旋體是室上性心動過速患者的首選藥，右旋體用于治療心絞痛。

③苯并硫氮雜(艸卓)類：主要有地爾硫(艸卓)，是一種具有高度特異性的鈣拮抗劑，用于抗心絞痛和抗心律失常。

④二苯哌嗪類：主要有氟桂利嗪和桂利嗪等，對血管平滑肌有直接擴(kuò)張作用，能顯著改善腦循環(huán)和冠狀動脈循環(huán)。

(2)二氫吡啶類鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系

①1，4-二氫吡啶環(huán)是必需結(jié)構(gòu)，改為吡啶則活性消失。

環(huán)上氮無取代時活性最佳;

②2，6-位取代基應(yīng)為低級烷烴;

③3，5-位取代基應(yīng)為酯基;

④C4為手性時，有立體選擇作用;

⑤4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。

硝苯地平的血管擴(kuò)張作用強烈，特別適用治療于冠狀動脈痙攣所致心絞痛;尼卡地平適用于治療各種缺血性腦血管疾病，風(fēng)濕性心臟病，各類型心絞痛，以及高血壓;氨氯地平起效較慢，但持續(xù)時間長，適用于治療心絞痛，也是理想的抗高血壓藥物;尼索地平適應(yīng)于治療心衰和高血壓危象，作用迅速。1,4-二氫吡啶類是該類藥物的必須藥效團(tuán)，N1上不宜帶有取代基，6位為甲基取代，C4位常為苯環(huán)，3,5位存在羧酸酯的藥效團(tuán)，不同的羧酸酯在體內(nèi)代謝速度和部位有較大的區(qū)別。

(二)重點藥物

硝苯地平

又名心痛安、硝苯吡啶、心痛定。

本品有較低的首過效應(yīng)，口服吸收好,發(fā)生歧化反應(yīng);

體內(nèi)代謝物均無活性，80%由腎臟排出。

臨床用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛，對頑固性、重度高血壓也有療效。

尼群地平

目前臨床仍用其外消旋體。

臨床適應(yīng)于治療冠心病及高血壓，也可用于治療充血性心力衰竭。

鹽酸地爾硫(艸卓)

本品分子中有兩個手性碳原子，具有4個光學(xué)異構(gòu)體。

本品是一高選擇性的鈣離子通道阻滯劑，具有擴(kuò)張血管作用，特別是對大冠狀動脈和側(cè)支循環(huán)均有較強的擴(kuò)張作用。臨床用于治療冠心病中各型心絞痛，也有減緩心率的作用。