抗心律失常藥物的分類有哪些？構(gòu)效關(guān)系是什么？
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1.抗心律失常藥物的分類
分為四類：
Ⅰ類為鈉通道阻滯劑，即ⅠA、ⅠB和ⅠC;
Ⅱ類為β受體阻斷劑;
Ⅲ類為延長動作電位時程藥物;
Ⅳ類為鈣拮抗劑。
抗心律失常藥物的作用和分類
分類 | 代表藥物 | 作用 | |
I | IA | 奎尼丁，普魯卡因胺，丙吡胺 | 適度阻滯鈉通道，與心肌細(xì)胞膜上的鈉通道蛋白相結(jié)合，使鈉通道狹窄或關(guān)閉，阻止鈣內(nèi)流，又稱膜穩(wěn)定劑 |
IB | 妥卡尼，美西律，利多卡因 | 輕度阻滯鈉通道，縮短復(fù)極化，提高顫動閥值 | |
IC | 氟卡尼，普羅帕酮 | 明顯阻滯鈉通道，明顯減慢傳導(dǎo)延長PR、QRS波群時限 | |
II | 普萘洛爾 | 拮抗β受體，抑制交感神經(jīng)活性 | |
III | 胺碘酮 | 延長APD及ERP，抑制鉀外流 | |
IV | 維拉帕米，地爾硫（艸卓） | 抑制鈣離子緩慢內(nèi)流 |
2.抗心律失常藥物的構(gòu)效關(guān)系
第一種類型藥物結(jié)構(gòu)差別較大，稱為非特異性作用藥物;
第二類藥物特異性地作用于腎上腺β受體，屬受體阻斷劑，是特異性作用藥物。
此處只討論非特異性抗心律失常藥物的構(gòu)效關(guān)系。
非特異性抗心律失常藥物大多具有三個結(jié)構(gòu)特征，分別與膜的三個部分作用：
①芳香環(huán)或環(huán)系統(tǒng)，這一部分插入膜磷脂的烷基鏈中;
②氨基(形成陽離子)與膜多肽的陰離子基結(jié)合;
③具有極性的取代基與膜磷脂的極性端形成氫鍵。
非特異性抗心律失常藥物的活性大小在同一系列化合物中與脂水分配系數(shù)有關(guān)。脂溶性越大，活性越強(qiáng)。
3.重點藥物
胺碘酮
半衰期長，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。
本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。
目前臨床用于治療其他藥物無效的嚴(yán)重心律失常。
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