線性與非線性藥物動力學(xué)都考哪些內(nèi)容?
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線性藥動學(xué)的基本特征是給藥劑量與血藥濃度及體內(nèi)的藥物量(包括各組織間轉(zhuǎn)運的藥 量)成正比,給予不同劑量或重復(fù)給藥時,藥物的動力學(xué)參數(shù)不會顯著改變。如消除半衰期不會因劑量的變化而改變,藥-時曲線下面積與給藥劑量成正比,主要藥動學(xué)參數(shù)F、ka、V、Clr(腎清除率)、Clh(肝清除率)不會隨劑量變化而呈系統(tǒng)性改變。
但對于某些藥物,增加給藥劑量或長期重復(fù)給藥,其藥動學(xué)規(guī)律則與單劑量和低劑量有所不同,會出現(xiàn)非線性的、劑量依賴性的動力學(xué)特征,動力學(xué)參數(shù)可能隨劑量的不同而變化,這種藥動學(xué)特征稱為非線性藥動學(xué)。
總結(jié):線性與非線性那點事
藥動學(xué)特征 | 線性 | 非線性 |
生物半衰期 | t1/2固定,與劑量無關(guān) | 不為常數(shù),隨劑量改變,劑量增加,t1/2延長 |
消除 | 線性,一級速率 | 非線性,不是一級速率 |
AUC、血藥濃度 | 與劑量成正比 | 與劑量不成正比 |
代表藥物 | 大部分藥物 | 苯妥英、乙醇、地高辛、雙香豆素、阿司匹林、水楊酸鹽 |
其他特征 | 合并用藥競爭酶或載體,影響動力學(xué)過程;藥物代謝物的組成/比例可能由于劑量變化而變化 |
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