肝藥酶誘導(dǎo)劑和抑制劑考點(diǎn)小結(jié)!
肝藥酶誘導(dǎo)劑和抑制劑是藥學(xué)職稱考試會涉及的內(nèi)容,為了幫助各位考生了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:
肝藥酶:大多數(shù)藥物在肝臟進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,因肝細(xì)胞內(nèi)存在有微粒體混合功能酶系統(tǒng),而該系統(tǒng)能促進(jìn)多種藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化,故稱肝藥酶。少數(shù)藥物的生物轉(zhuǎn)化是靠非微粒體酶的催化,如線粒體中的單胺氧化酶(MAO),血漿中的膽堿酯酶(ACHE)等。
肝藥酶是光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的一組混合功能氧化酶系,是主要催化許多結(jié)構(gòu)不同藥物氧化過程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即細(xì)胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白(heme-thiolateproteins)的超家族,它參與內(nèi)源性物質(zhì)和包括藥物、環(huán)境化合物在內(nèi)的外源性物質(zhì)的代謝。其他有關(guān)的酶和輔酶包括:NADPHCYP450還原酶、[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]細(xì)胞色素b5、磷脂酰膽堿和NADPH等。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性,能提高活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”,反之稱為“藥酶抑制劑”。
其中,使肝藥酶活性增強(qiáng)的藥物稱肝藥酶誘導(dǎo)劑;使肝藥酶活性減弱的藥物稱肝藥酶抑制劑。
常見的肝藥酶誘導(dǎo)劑:巴比妥類、灰黃霉素、氨甲丙酯、利福平等。
常見的肝藥酶抑制劑:氯丙嗪、西咪替丁、環(huán)丙沙星、甲硝唑、保泰松,異煙肼等。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
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