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乙酰膽堿酶抑制劑的作用原理
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乙酰膽堿酯酶抑制劑(抗膽堿酯酶藥)是一類間接的擬膽堿藥,能抑制AChE,使乙酰膽堿在突觸處的濃度增高,結(jié)果產(chǎn)生毒蕈堿(M)樣和煙堿(N)樣反應(yīng),增強(qiáng)并延長了乙酰膽堿的作用。臨床上用于治療重癥肌無力和青光眼,現(xiàn)在正研究用于治療阿爾茨海默?。ɡ夏晷园V呆)。它還廣泛用作農(nóng)業(yè)殺蟲劑,并用作化學(xué)戰(zhàn)劑。
(1)可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑:主要藥物有毒扁豆堿、溴化新斯的明和氫溴酸加蘭他敏等。
(2)不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑:有機(jī)磷酸酯類衍生物。生成的磷酰化乙酰膽堿酯酶的水解速率非常慢,以致很難經(jīng)水解重新釋放出活性的AChE,所以稱為不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑。其結(jié)果導(dǎo)致ACh在體內(nèi)堆積,發(fā)生一系列中毒癥狀,使用時(shí)應(yīng)特別小心防護(hù),一旦發(fā)生中毒,需及時(shí)用膽堿酯酶復(fù)活劑救治。
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