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擬腎上腺素藥物能產(chǎn)生腎上腺素能受體興奮時(shí)相似的作用，表現(xiàn)為支氣管舒張、血管收縮、心跳加速和血壓升高等生理活性。在臨床上廣泛用來升高血壓、抗休克、平喘和止血等?？鼓I上腺素藥物，主要是β受體阻斷劑，用于心血管系統(tǒng)疾病的治療。

一、腎上腺素能受體激動(dòng)劑

1.結(jié)構(gòu)類型

腎上腺素能受體激動(dòng)劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為苯乙胺類和苯異丙胺類。

苯乙胺類主要有腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、克侖特羅、去氧腎上腺素、氯丙那林和特布他林等。

苯異丙胺類主要有麻黃堿和甲氧明等。

2.構(gòu)效關(guān)系 腎上腺素受體激動(dòng)劑的基本結(jié)構(gòu)如下

（1）苯環(huán)和氨基相隔兩個(gè)碳原子，作用最強(qiáng)。

（2）氨基取代基顯著影響α和β受體效應(yīng)，無取代基主要為α受體效應(yīng)，甲基取代兼有α和β受體效應(yīng)；異丙基取代則主要為β受體效應(yīng)。

（3）酚羥基使作用增強(qiáng)；無酚羥基，延效，但作用減弱。

（4）氨基的β位有羥基，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，活性有顯著差別，一般R－構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性。

（5）在氨基的α位引入甲基，可使受β2受體效應(yīng)增強(qiáng)。

3.重點(diǎn)藥物

鹽酸腎上腺素

又名副腎堿。

臨床使用的腎上腺素為R－構(gòu)型，具左旋性。

具有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，其穩(wěn)定性與異丙腎上腺素相似。水溶液室溫放置或加熱時(shí)易發(fā)生消旋化現(xiàn)象。

本品對(duì)α和β受體都有激動(dòng)作用，臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

鹽酸異丙腎上腺素

結(jié)構(gòu)中存在酚羥基，遇光和空氣漸變色。

兒茶酚胺結(jié)構(gòu)很不穩(wěn)定，極易自動(dòng)氧化。苯乙胺類藥物的注射劑應(yīng)加抗氧劑，避免與金屬接觸，并要避光保存，以免失效。

本品具酚羥基，遇三氯化鐵試液顯深綠色，而腎上腺素顯紫紅色，去氧腎上腺素則顯紫色。另外，本品遇過氧化氫試液顯橙黃色，而腎上腺素呈酒紅色，去甲腎上腺素顯黃色?？捎糜谌哞b別。

本品為β受體激動(dòng)藥，有舒張支氣管的作用?？捎糜谥夤?a href="http://m.cddzsc.cn/jibing/xiaochuan/" target="_blank" title="哮喘" class="hotLink">哮喘、過敏性哮喘、慢性肺氣腫及低血壓等的治療。

重酒石酸去甲腎上腺素

又名重酒石酸正腎上腺素。

臨床使用的去甲腎上腺素為R－構(gòu)型，具左旋性。本品可與三氯化鐵試液反應(yīng)產(chǎn)生翠綠色。

水溶液室溫放置或加熱時(shí)，發(fā)生消旋化，效價(jià)降低。

本品主要興奮α受體，具有很強(qiáng)的血管收縮作用。臨床上主要用其升壓作用，靜滴用于治療各種休克，口服用于治療消化道出血。

鹽酸多巴胺

分子含有鄰二酚羥基結(jié)構(gòu)，在空氣中易氧化變色。

本品水溶液加三氯化鐵試液顯墨綠色。

本品為多巴胺受體激動(dòng)藥，能增強(qiáng)心肌收縮力，升高血壓。臨床上用于治療各種類型休克。

鹽酸甲氧明

本品在水中極易溶解，但遇堿性液可析出甲氧明。本品的水溶液在加熱過程中可氧化分解，故在其注射劑滅菌消毒時(shí)，需注意控制溫度和時(shí)間。

本品為α受體激動(dòng)劑，有收縮血管和升高血壓作用，可用于外傷和周圍循環(huán)功能不全時(shí)低血壓的急救。

鹽酸麻黃堿

本品遇堿析出游離的麻黃堿，其水溶液具有強(qiáng)堿性。

麻黃堿結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，只有（－）－麻黃堿（1R，2S）有顯著活性。

本品性質(zhì)較穩(wěn)定，遇空氣、陽(yáng)光和熱均不易被破壞。

本品對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預(yù)防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。

沙美特羅

本品為新型選擇性長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑，常用劑型為噴霧劑。

具有強(qiáng)大的抑制肺肥大細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)介質(zhì)作用，可抑制吸入抗原誘發(fā)的早期和遲發(fā)相反應(yīng)，降低氣道高反應(yīng)性。

可用于哮喘（包括夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)性哮喘）、喘息性支氣管炎和可逆性氣道阻塞。

二、腎上腺素能受體拮抗劑

1.類型

腎上腺素能α受體阻斷劑和腎上腺素能β受體阻斷劑。

β受體拮抗劑按基本結(jié)構(gòu)不同，可分為芳氧丙醇胺類和苯乙醇胺類兩類。

芳氧丙醇胺類藥物常用有普萘洛爾、美托洛爾等；

苯乙醇胺類常用藥物有拉貝洛爾等。

β－受體拮抗劑通過對(duì)抗興奮心臟的作用，降低血壓、減慢心率、減弱心肌收縮力，降低心肌耗氧量，臨床主要用于治療心律失常、心絞痛、高血壓等心血管疾病。

2.重點(diǎn)藥物

鹽酸哌唑嗪

本品為選擇性突觸后α1受體阻斷劑，可使外周血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。

對(duì)冠狀動(dòng)脈有擴(kuò)張作用，對(duì)腎血流影響較小，用于治療輕、中度高血壓或腎性高血壓，也適用于治療頑固性心功能不全。

鹽酸普萘洛爾

又名心得安。

本品易溶于水，分子結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，臨床上用其外消旋體，其左旋體活性強(qiáng)。

本品是一種非選擇性的β受體阻斷劑，對(duì)β1和β2受體的選擇性較差，故支氣管哮喘患者忌用。臨床上用于心絞痛、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等。

阿替洛爾

又名氨酰心安。

阿替洛爾為β腎上腺受體阻斷劑，對(duì)心臟的β1受體有較強(qiáng)的選擇性。用于治療高血壓、心絞痛及心律失常。

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