一、A型題（最佳選擇題）共15題，每題1分。每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案。

　　1.一次靜脈給藥5mg，藥物在體內(nèi)達(dá)到平衡后，測(cè)定其血漿藥物濃度為0.35mg/L，表觀分布容積約為 （ ）

　　A. 5L B. 28L C. 14L D. 1.4L E. 100L

　　2.首過效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪種給藥方式 （ ）

　　A.靜脈給藥 B.口服給藥 C.舌下含化 D.肌內(nèi)注射 E.透皮吸收

　　3.對(duì)鉤端螺旋體引起的感染首選藥物是 （ ）

　　A.鏈霉素 B.兩性霉素B C.紅霉素 D.青霉素 E.氯霉素

　　4.硝酸甘油抗心絞痛的主要機(jī)理 （ ）

　　A.選擇性擴(kuò)張冠脈，增加心肌供血 B.阻斷β受體，降低心肌耗氧量

　　C.減慢心率、降低心肌耗氧量

　　D.擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低耗氧量；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和側(cè)支血管，改善局部缺血

　　E.抑制心肌收縮力，降低心肌耗氧量

　　5.藥物的內(nèi)在活性（效應(yīng)力）是指 （ ）

　　A.藥物穿透生物膜的能力 B.藥物激動(dòng)受體的能力

　　C.藥物水溶性大小 D.藥物對(duì)受體親和力高低

　　E.藥物脂溶性強(qiáng)弱

　　6.安定無下列哪一特點(diǎn) （ ）

　　A.口服安全范圍較大 B.其作用是間接通過增加CAMP實(shí)現(xiàn)

　　C.長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性D.大劑量對(duì)呼吸中樞有抑制作用

　　E.為典型的藥酶誘導(dǎo)劑

　　7.利福平抗菌作用的原理是 （ ）

　　A.抑制依賴于DNA的RNA多聚酶 B.抑制分支菌酸合成酶

　　C.抑制腺苷酸合成酶 D.抑制二氫葉酸還原酶

　　E.抑制DNA回旋酶

　　8.用某藥后有輕微的心動(dòng)過速，但血壓變化不明顯?？梢鹜讛U(kuò)大并抑制汗腺分泌，但不防礙射精，該藥最有可能屬于 （ ）

　　A.腎上腺素受體激動(dòng)藥 B.β腎上腺素受體激動(dòng)藥

　　C.α腎上腺素受體拮抗藥 D.M膽堿受體拮抗藥

　　E.M膽堿受體激動(dòng)藥

　　9.卡托普利主要通過哪項(xiàng)而產(chǎn)生降壓作用 （ ）

　　A.利尿降壓 B.血管擴(kuò)張

　　C.鈣拮抗 D.ANG轉(zhuǎn)化酶抑制

　　E.α受體阻斷

　　l0.能翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用的藥物是 （ ）

　　A.間羥胺 B.普萘洛爾

　　C.阿托品 D.氯丙嗪

　　E.氟哌啶醇

　　11.應(yīng)用強(qiáng)心甙治療時(shí)下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的 （ ）

　　A.選擇適當(dāng)?shù)膹?qiáng)心甙制劑 B.選擇適當(dāng)?shù)膭┝颗c用法

　　C.洋地黃化后停藥 D.聯(lián)合應(yīng)用利尿藥

　　E.治療劑量比較接近中毒劑量

　　12.復(fù)方炔諾酮片避孕作用機(jī)制是 （ ）

　　A.抑制排卵 B.抗著床

　　C.影響子宮功能 D.影響胎盤功能

　　E.興奮子宮

　　13.嗎啡不具有下列哪項(xiàng)作用 （ ）

　　A.興奮平滑肌 B.止咳 C.腹瀉 D.呼吸抑制 E.催吐和縮瞳

　　14.有細(xì)胞增殖周期特異性的抗腫瘤藥是 （ ）

　　A.5—氟尿嘧啶 B.氮芥 C.環(huán)磷酰胺 D.塞替派 E.阿霉素

　　15.治療慢性失血（如鉤蟲病）所致的貧血宜選用 （ ）

　　A.葉酸 B.維生素K C.硫酸亞酸 D.維生素B12 E.安特諾新

　　解答

　　題號(hào)：1答案：C

　　解答：根據(jù)公式：

　　依據(jù)本題的條件：

　　備選答案中只有C正確，而其余A、B、D、E均不對(duì)。故本題應(yīng)選C.

　　題號(hào)：2答案：B

　　解答：口服藥物在胃腸道吸收后，經(jīng)門靜脈到肝臟，有些藥物在通過腸粘膜及肝臟時(shí)極易代謝滅活，藥效降低。這種現(xiàn)象稱為首過效應(yīng)。根據(jù)首過效應(yīng)的定義，有些藥物只有在口服給藥才會(huì)發(fā)生首過效應(yīng)。靜脈給藥，藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)沒有吸收過程；舌下給藥，藥物通過口腔吸收，雖表面積小，但血液供應(yīng)豐富，藥物可迅速吸收進(jìn)入血液循環(huán)；肌內(nèi)注射，藥物沿結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán)；透皮吸收經(jīng)毛細(xì)血管吸收后，進(jìn)入血液循環(huán)。因此，靜脈給藥、舌下給藥、肌內(nèi)注射及透皮吸收，藥物吸收均不經(jīng)胃腸道，不通過腸粘膜及肝臟，因此這些給藥途徑不存在首過效應(yīng)，故本題答案應(yīng)選B.

　　題號(hào)：3答案：D

　　解答：青霉素主要用于各種球菌、革蘭陽(yáng)性桿菌及螺旋體引起的感染。青霉素對(duì)鉤端螺旋體引起的鉤端螺旋體病有特效，但劑量要大。雖然紅霉素抗菌譜與青霉素相似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和對(duì)青霉素過敏的人。而且紅霉素的效力不及青霉素，又易產(chǎn)生耐藥性，一般不作為鉤端螺旋體感染的首選治療藥物。鏈霉素、兩性霉素B和氯霉素在本題中顯然不能選，因?yàn)殒溍顾刂饕糜谥委熃Y(jié)核桿菌和革蘭陰性桿菌的感染；兩性霉素B為廣譜抗真菌抗生素；氯霉素雖是廣譜抗生素，但因其毒性較大，應(yīng)嚴(yán)格控制其適應(yīng)證，臨床首選用于傷寒、副傷寒、立克次體病的治療。故本題答案應(yīng)選D.

　　題號(hào)：4答案：D

　　解答：硝酸甘油能擴(kuò)張全身動(dòng)脈和靜脈，尤以舒張毛細(xì)血管后靜脈（容量血管）為強(qiáng)，對(duì)較大的冠狀動(dòng)脈也有明顯擴(kuò)張作用；硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管及側(cè)支血管，此作用在冠狀動(dòng)脈痙攣時(shí)更明顯。硝酸甘油主要通過降低前、后負(fù)荷、降低室壁肌張力、改善局部缺血而起作用；在治療量時(shí)硝酸甘油對(duì)心臟無明顯的直接作用。大劑量時(shí)，由于全身血管擴(kuò)張，血壓下降，反射性地引起心率加快和心肌收縮力加強(qiáng)。因此，根本不存在抑制心肌收縮力的作用及減慢心率，降低心肌耗氧量的可能；硝酸甘油既然舒張全身靜脈和動(dòng)脈，就沒有選擇性擴(kuò)張冠脈、增加心肌供血可言；硝酸甘油能在平滑肌細(xì)胞及血管內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生NO或一SNO非阻斷β受體。故本題答案應(yīng)選D.

　　題號(hào)：5答案：B

　　解答：親和力（affinity）表示藥物與受體結(jié)合的能力，與強(qiáng)度的概念亦相近；內(nèi)在活性（Intrinsic actvity）表示藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的能力，用最大效應(yīng)表示，與效能的概念相近。藥物的內(nèi)在活性（效應(yīng)力）反應(yīng)了藥物激動(dòng)受體的能力。而藥物的親和力反應(yīng)了藥物對(duì)受體親和程度的高低。藥物的水溶性和藥物的脂溶性是指藥物的物理性質(zhì)。藥物穿透生物膜的能力是指藥物通過膜的方式程度。故本題應(yīng)選B.

　　題號(hào)：6答案：B

　　解答：地西泮（安定）口服安全范圍大，10倍治療量?jī)H引起嗜睡。苯二氮卓類雖然不能直接與GABA受體結(jié)合，但可促進(jìn)GABA與其結(jié)合，使GABA受體激活，表現(xiàn)為增強(qiáng)GABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過增強(qiáng)GABA的作用實(shí)現(xiàn)的。在大劑量下，偶致共濟(jì)失調(diào)，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴性。故A、B、C、D均為地西泮的特點(diǎn)，但它卻不是典型的藥酶誘導(dǎo)劑。故本題答案應(yīng)選E.

　　題號(hào)：7答案：A

　　解答：利福平抗菌原理是在很低濃度時(shí)即能高度選擇性地抑制細(xì)菌的DNA依賴性的RNA聚合酶。從而妨礙mRNA合成，但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞的RNA聚合酶無影響。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依賴性的DNA聚合酶而妨礙其復(fù)制。異煙肼作用原理可能是抑制結(jié)核桿菌獨(dú)有的分支菌酸合成酶，抑制結(jié)核菌生長(zhǎng)所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻礙了敏感細(xì)菌葉酸代謝，喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合，從而抑制酶的切割與聯(lián)結(jié)功能，阻止DNA的復(fù)制，而呈現(xiàn)抗菌作用。故本題答案應(yīng)選A.

　　題號(hào)：8答案：D

　　解答：該藥應(yīng)屆M膽堿受體拮抗藥。例如較大劑量阿托品（1—2mg），由于阻斷心肌M受體，出現(xiàn)心率加速；治療量阿托品對(duì)血管與血壓無明顯影響，但阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛，而輻射肌仍保持其原有的張力，結(jié)果瞳孔擴(kuò)大；同時(shí)阻斷腺體M受體，使分泌減少，對(duì)唾液腺和汗腺的抑制尤為明顯，但不妨礙射精，因其不受M膽堿受體支配。M膽堿受體激動(dòng)藥，如毛果蕓香堿則引起瞳孔縮小，使汗腺和唾液腺分泌增加。α腎上腺受體激動(dòng)藥皆對(duì)血壓有較大作用，對(duì)汗腺影響不明顯；β腎上腺受體激動(dòng)藥和β腎上腺受體阻斷藥皆能明顯影響血壓，對(duì)瞳孔和汗腺作用小。故本題答案應(yīng)選D.

　　題號(hào)：9答案：D

　　解答：卡托普利主要抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，產(chǎn)生降壓作用，同時(shí)轉(zhuǎn)化酶被抑制后則抑制緩激肽的水解，使NO、PGI2增加而產(chǎn)生降壓作用。故本題答案應(yīng)選D.

　　題號(hào)：10答案：D

　　解答：α受體阻斷藥能選擇性地與。受體結(jié)合，阻斷激動(dòng)劑對(duì)。受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這種現(xiàn)象稱為腎上腺素的“翻轉(zhuǎn)作用”。這是由于阻斷了α受體，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動(dòng)β受體的舒血管作用仍存在，故出現(xiàn)降壓。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用，故能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。普萘洛爾為β受體阻斷劑，阿托品為M受體阻斷劑，氟哌啶醇阻斷中樞的多巴胺受體，間羥胺是非選擇性α腎上腺素受體激動(dòng)劑。這四種藥對(duì)。受體均無阻斷作用，所以不能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。故本題答案應(yīng)選D.

　　題號(hào)：11答案：C

　　解答：強(qiáng)心甙類主要用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)，需長(zhǎng)時(shí)間治療，必須維持足夠的血藥濃度，一般開始給予小量，而后漸增至全效量稱“洋地黃化量”使達(dá)到足夠效應(yīng)，而后再給予維持量。在理論上全效量是達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度產(chǎn)生足夠治療效應(yīng)的劑量，故洋地黃化后，停藥是錯(cuò)誤的。故本題答案應(yīng)選C.

　　題號(hào)：12答案：A

　　解答：復(fù)方炔諾酮為避孕片1號(hào)，由炔諾酮和炔雌醇組成，雖影響較廣，但主要抑制排卵，故本題答案應(yīng)選Ao

　　題號(hào)：13答案：C

　　解答：?jiǎn)岱燃瓤芍苯优d奮胃腸平滑肌的阿片受體，又可通過植物神經(jīng)調(diào)節(jié)胃腸道平滑肌興奮，使其張力增加，蠕動(dòng)減弱，括約肌緊縮，消化液分泌減少，使食物和糞便在胃腸道停留時(shí)間延長(zhǎng)，水分充分吸收，加上嗎啡對(duì)中樞的抑制，使患者便意遲鈍而產(chǎn)生便秘。

　　臨床可用10％阿片酐或復(fù)方樟腦酊治療急慢性消耗性腹瀉。故本題答案應(yīng)選C.

　　題號(hào)：14答案：A

　　解答：周期特異性藥物是指僅對(duì)增殖周期中的某一期有較強(qiáng)作用的藥物，如抗代謝藥（甲氨喋呤、巰嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等）對(duì)S期作用顯著；植物藥（長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、秋水仙堿）主要作用于M期。周期非特異性藥物則殺滅增殖細(xì)胞群中各期細(xì)胞，如烷化劑（氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、卡氮芥、甲酰溶肉瘤素、甲基芐肼等）；抗癌抗生素（平陽(yáng)霉素、阿霉素、柔紅霉素、放線菌素D、絲裂霉素等）以及強(qiáng)的松、順鉑等。本題中屬于細(xì)胞增殖周期特異性的抗腫瘤藥的只有5—氟尿嘧啶，故本題答案應(yīng)選A.

　　題號(hào)：15答案：C

　　解答：我國(guó)膳食中鐵含量較高，足夠生理需要。缺鐵的原因主要是：①急、慢性失血（如消化道出血，鉤蟲病，多年肛痔或月經(jīng)量過多等）；②需鐵增加而攝入量不足（如兒童生長(zhǎng)期、婦女妊娠和哺乳期等）；③胃腸道吸收障礙（如萎縮性胃炎，胃大部分切除，慢性腹瀉等），這些均可導(dǎo)致體內(nèi)鐵儲(chǔ)量逐漸耗竭，產(chǎn)生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血，療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵，一般能迅速改善癥狀，貧血多在1—3個(gè)月恢復(fù)正常，應(yīng)用硫酸亞鐵的同時(shí)，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行對(duì)因治療，如鉤蟲病所致的貧血需進(jìn)行驅(qū)蟲。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細(xì)胞性貧血；維生素B12對(duì)于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血有輔助治療作用；而維生素K和卡巴克洛（安特諾新）則為止血藥，分別為促進(jìn)凝血過程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為C.