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藥理學(xué)輔導(dǎo):促腎上腺皮質(zhì)激

2007-07-21 10:43 來源:
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  促腎上腺皮質(zhì)激素(adrenocorticotropic hormone,acth)簡稱“促皮質(zhì)激素”。是垂體前葉分泌的一種激素,其功能主要是刺 激腎上腺皮質(zhì)分泌糖皮質(zhì)激素(主要是氫化可的松和少量可的松),在腎上腺皮質(zhì)功能良好時才能顯效,其作用、用途及不良反應(yīng)與糖皮質(zhì)激素相似。

  [作用特點]

  1、作用弱:因受腎上腺皮質(zhì)分泌量的限制;

  2、作用較慢;

  3、對腎上腺皮質(zhì)萎縮、功能完全喪失者無效;

  4、為多肽化合物,易被消化酶分解破壞,不宜口服。

  [用途] 主要配合糖皮質(zhì)激素長期治療,與糖皮質(zhì)激素交替使用,可防止腎上腺皮質(zhì)機能減退癥;也用于長期激素治療的撤停;在有些情況下比直接用糖皮質(zhì)激素好,如小兒患者、肌病。

  [不良反應(yīng)及注意事項] 與糖皮質(zhì)激素相似,應(yīng)粗制品含較多雜蛋白和多肽,配伍禁忌較多,多主張單獨滴注。

  [制劑] 有短效粗制劑、短效精制劑、長效制劑等。

  三、甲狀腺激素與抗甲狀腺藥:

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  甲 狀腺激素由甲狀腺分泌。有效成份為甲狀腺素(thyroxine,t4)與三碘甲狀腺原氨酸(triiodothyronine,t3),t4占絕大部 分。t4在轉(zhuǎn)運過程中與血漿蛋白結(jié)合牢固,游離的較少,需轉(zhuǎn)變?yōu)閠3才發(fā)揮作用,每天僅10%被代謝,作用時間較長,半衰期正常人為6-7天,甲狀腺功能 低下者為9-10天。t3與血漿蛋白結(jié)合較松,游離的較多、作用快、強、短,半衰期為1.4天。

  [作用和用途]

  1、促進生長發(fā)育: 幼兒甲狀腺機能不足或新生兒缺碘時,基礎(chǔ)代謝率低、生長發(fā)育緩慢、骨骼短小、身體矮小、智力低下、怕冷遲鈍,稱為呆小病(克汀?。?。甲狀腺激素具有促進鈉 和水排出的作用,成人甲狀腺激素分泌不足時,稱為甲狀腺機能減退癥,產(chǎn)生水鈉潴留,大量結(jié)合蛋白在皮下積聚而形成粘液性水腫,表現(xiàn)為眼瞼浮腫、唇厚、舌 肥、手指肥短、毛發(fā)干枯、皮膚粗厚干皺、皮下粘液堆積、面容呆木、怕冷等癥狀。

  2、促進代謝:甲狀腺機能亢進病人(簡稱甲亢)甲狀腺激素分泌 過多,促進新陳代謝,基礎(chǔ)代謝率可升高20-80%,表現(xiàn)為怕熱、多汗、易饑、消瘦、易激動、心悸、突眼、手震顫等癥狀,嚴重者產(chǎn)生甲狀腺危象(高熱 >39、心率140-200、大量出汗、虛脫、血壓下降、昏迷等)。垂體瘤、甲狀腺癌或甲狀腺良性瘤均可引起甲亢癥狀。

  有人認為甲亢屬 自身免疫性疾病,為第v型(又稱刺激型)變態(tài)反應(yīng),患者血清中有一種長效的甲狀腺刺激素(lats),是種igg,是由甲狀腺細胞成分刺激機體而產(chǎn)生的一 種自身抗體。這種抗體與甲狀腺細胞結(jié)合后,有興奮刺激作用,使甲狀腺細胞代謝增加,蛋白質(zhì)合成加強,產(chǎn)生大量甲狀腺激素而引起甲亢。故有時也選用糖皮質(zhì)激 素,通過抗免疫作用進行治療。

  3、維持神經(jīng)系統(tǒng)興奮性:特別是提高交感神經(jīng)的興奮性有明顯作用。

  4、使心臟活動加強加快:除提高交感神經(jīng)興奮性,尚可直接作用于心臟,提高心肌細胞及竇房結(jié)的興奮性,使心臟活動加強加快。

  5、用途: 本品可用于治療呆小病,以預(yù)防為主;也用于治療粘液性水;由于甲狀腺片可替代內(nèi)源性甲狀腺激素不足,同時抑制促甲狀腺激素的分泌,故可用于治療單純性甲狀腺腫。

  [制劑]

  1、甲狀腺(thyroideum):為牲畜甲狀腺干粉。制成片劑用于粘液性水腫和呆小病。

  2、甲狀腺素(thyroxinum):系人工合成,其中l(wèi)-甲狀腺素0.1mg相當于甲狀腺片60mg,作用緩慢而持久。

  3、三碘甲狀腺原氨酸鈉(triiodothyronium NATricum):作用快而強。

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  甲 狀腺激素的生物合成分為四個環(huán)節(jié):攝入碘;經(jīng)過過氧化物酶作用,氧化成活性碘(i°);活化碘迅速使酪氨酸碘化產(chǎn)生碘化酪氨酸;2分子碘化酪氨酸通過縮合 酶作用,縮合成甲狀腺激素,附著在甲狀腺球蛋白分子上并貯存在濾泡中,經(jīng)過溶酶體的蛋白酶水解,游離的甲狀腺激素,經(jīng)腺泡上皮細胞釋放入血。

  1、 硫脲類:常用的有甲基硫氧嘧啶(methylthiouracil)、丙基硫氧嘧啶(propylthiouracil)、他巴唑(甲巰基咪唑, tapazol,methylmazole)和卡比馬唑(甲亢平,carbimazole,neomercazole)。作用:是抑制甲狀腺激素的合成, 主要是抑制過氧化物酶,從而抑制碘離子的氧化,阻礙碘離子轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚缘?,使酪氨酸不能碘化,抑制一碘酪氨酸的碘化;抑制縮合酶從而抑制了2個二碘酪氨酸分 子縮合形成甲狀腺激素。

  作用特點:因不能對抗已合成的甲狀腺激素的作用,須經(jīng)過數(shù)日貯于腺泡內(nèi)的甲狀腺激素耗盡后才發(fā)揮療效;因血中甲狀腺激 素濃度降低,垂體前葉促甲狀激素分泌增多,刺激腺體組織增生腫大、變軟、變脆甚至出現(xiàn)壓迫癥狀,易于出血而增加手術(shù)困難;部分病例突眼癥狀可能加重。甲基 硫氧嘧啶和丙基硫氧嘧啶作用弱、慢、短,甲基硫氧嘧啶不良反應(yīng)發(fā)生率高,白細胞減少明顯,常用丙基硫氧嘧啶;他巴唑和卡比馬唑作用強、快、較長,他巴唑作 用最強,但過敏反應(yīng)多見,卡比馬唑是他巴唑的代謝產(chǎn)物,不良反應(yīng)較少,但作用更緩慢更長。四藥間有交叉過敏反應(yīng)。

  用途:主要用于甲亢的內(nèi)科治療,如輕、中度甲亢或不宜手術(shù)與術(shù)后復(fù)發(fā)的病例、甲狀腺腺體較小、病程短、病情較輕、心率在110次以下、基礎(chǔ)代謝率+50%以下、二十歲以下的青少年、妊娠婦女、合并有甲狀腺炎等。也用于甲亢術(shù)前準備和甲亢危象的治療。

  2、 碘及碘化物:作用:小劑量碘劑有促進甲狀腺激素合成和釋放的作用。食物中長期缺碘時,甲狀腺激素合成減少,促甲狀腺激素分泌增多,甲狀腺組織發(fā)生代償性增 生肥大,引起輕度、重度或結(jié)節(jié)性單純性甲狀腺腫,又稱為地方性甲狀腺腫(俗稱"大脖子病")。甲狀腺組織代償性增生肥大,可加強碘和利用和周轉(zhuǎn),缺碘時基 本上可滿足需要,一般不出現(xiàn)明顯的甲狀腺機能減退癥狀,稱為單純性甲狀腺腫。但如缺碘過于嚴重,也可出現(xiàn)甲狀腺機能減退癥狀。補充生理量碘劑,甲狀腺激素 合成和釋放增加,升高的甲狀腺激素濃度使下丘腦-垂體前葉促甲狀腺激素分泌減少,甲狀腺腺體可縮小。故小劑量碘劑用于防治單純性甲狀腺腫。

  而 大劑量碘劑則具有抗甲狀腺作用。可能是抑制甲狀腺球蛋白分解酶,從而抑制甲狀腺激素的游離,阻止甲狀腺激素釋放入血,使血中甲狀腺激素減少,達到治療甲亢 的目的。大劑量也能抑制垂體分泌促甲狀腺激素,甲狀腺素腺體縮小、變硬,血管網(wǎng)減少,充血減輕,有利于手術(shù);能改善突眼癥狀、減慢心率及降低基礎(chǔ)代謝率; 因其抗甲狀腺作用在2周達高峰,宜于術(shù)前2周加服大劑量復(fù)方碘溶液。 作用特點是快(1-2天)、強、短,但不能完全緩解癥狀。故大劑量用于甲狀腺危象, 但須配合大劑量硫脲類藥物。 注意碘過敏。

  3、放射性碘化鈉(131i)溶液  liquor natrii iodidi:可高度集于甲狀腺組織,釋放出b-射線及少量g-射線,破壞腺體細胞,使腺體縮?。愃剖中g(shù)切除)。 因射 程短(0.5-2mm)而不影響鄰近組織。服藥后3-4周出現(xiàn)療效,1個月可消除,3-4個月可恢復(fù)到正常甲狀腺水平。故服本品2周內(nèi)仍需服硫脲類抗甲狀 腺藥。重癥病例先用抗甲狀腺藥緩解后,再用放射治療,以免引起危象。主要用于甲狀腺癌、對用抗甲狀腺藥過敏或長期治療無效的甲亢者、甲亢并有心血管疾病、 糖尿病等不能手術(shù)者、經(jīng)甲狀腺次全切除術(shù)后復(fù)發(fā)者等。 不良反應(yīng)是甲狀腺機能減退和白細胞減少。

  4、對氨基水楊酸鈉(pas-na):能在體 內(nèi)結(jié)合大量碘,從而抑制甲狀腺激素的合成,而發(fā)揮抗甲狀腺作用。用于對硫脲類有毒性反應(yīng)的輕、中度甲亢患者,或在一些無手術(shù)及131i治療條件的地區(qū)的患 者;用于用碘劑無效、基礎(chǔ)代謝率不降低、又無法手術(shù)時,為手術(shù)創(chuàng)造條件;甲亢合并結(jié)核病患者;甲亢伴有白細胞減少者。主要不良反應(yīng)是胃腸道刺激。

  5、糖皮質(zhì)激素:大劑量糖皮質(zhì)激素可穩(wěn)定溶酶體膜,阻止蛋白水解酶釋放,從而抑制甲狀腺激素的釋放,降低血中甲狀腺激素濃度,用于緩解甲狀危象。對可能屬于自身免疫性疾病的甲亢有緩解作用。

  四、降血糖藥:

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  胰 島素 insulin:易被消化酶破壞,須注射給藥。正常人空腹血糖<3.9mmol/l稱為低血糖;持續(xù)高于8.8mmol/l為高血糖,此濃度 (習(xí)慣稱為"腎糖閾")時,腎小球濾過液含糖過多,超過腎小管對它重吸收的最大限度,便產(chǎn)生糖尿。胰島素是胰腺b細胞生成和分泌的一種激素,是體內(nèi)唯一降 血糖物質(zhì)。糖尿病者胰島素分泌絕對或相對不足,致葡萄糖生成增加及氧化利用減少,使血糖升高。由于糖氧化利用障礙,機體動用大量脂肪分解供能,同時可伴有 過多酮體(乙酰乙酸、b-羥丁酸、丙酮的總稱,為脂肪代謝中間產(chǎn)物)產(chǎn)生,可造成酮血癥酸中毒、酮尿及昏迷。糖尿病有兩種,一種胰島喪失分泌胰島素能力, 另一種分泌能力不足,經(jīng)一定刺激尚可恢復(fù)正常分泌量。

  胰島素對糖代謝的作用:①促進葡萄糖進入肌肉和脂肪組織細胞內(nèi),加速葡萄糖代謝利用;② 誘導(dǎo)葡萄糖激酶合成,使細胞內(nèi)葡萄糖易轉(zhuǎn)變?yōu)?-磷酸葡萄糖;能促進糖酵解特異酶(如磷酸果糖激酶、丙酮酸脫氫酶等)合成,促進糖酵解與氧化,促進利用; ③激活糖原合成酶,促進葡萄糖合成糖原;④促進葡萄糖轉(zhuǎn)化為脂肪;⑤抑制糖異生;⑥抑制糖原分解。

  對脂肪代謝的作用:促進脂肪酸進入細胞,增加脂肪合成和儲存,抑制脂肪分解,血中游離脂肪酸減少,膽肥胖加重。減少脂肪利用可糾正糖尿病酮血癥酸中毒、酮尿等各種癥狀。

  對蛋白質(zhì)代謝的作用:促進aa進入細胞,促進蛋白質(zhì)合成,抑制蛋白質(zhì)分解,增強體質(zhì)。

  還能促進k+、po43-進入細胞,從而降低血鉀濃度,減輕酸中毒。

  本品主要用于治療重型糖尿病、輕中型飲食及口服藥不能控制的糖尿病、并發(fā)酮血癥酸中毒、高熱、昏迷、感染等急癥的糖尿病、孕婦糖尿病、大手術(shù)前后、繼發(fā)性糖尿病、高血鉀癥、病毒性肝炎、精神分裂癥等。尚可用于營養(yǎng)不良、消瘦、胃下垂等。

  胰島素制劑有:速效類的正規(guī)胰島素和注射用胰島素,中效類的低精蛋白鋅胰島素和珠蛋白鋅胰島素,長效類的精蛋白胰島素混懸液和長效胰島素鋅混懸液。長效類起效也慢,不能用于搶救等。主要不良反應(yīng)是低血糖、過敏反應(yīng)、低血鉀癥等。

  (二)口服降血糖藥:

  1、 磺酰脲類:常用的有甲苯磺丁脲(甲糖寧tolbutamide,d-860)、甲磺吡脲(gliclazide)、氯磺丙脲 (chlorpropamide)及優(yōu)降糖(glybenzcyclamide,glibenclamide)等。本類藥對正常和糖尿病人都有降血糖作 用。主要通過刺激胰島b-細胞釋放胰島素。還可抑制胰島素水解酶,阻止胰島素降解。作用特點:弱、慢、持久;對胰島功能喪失者無效;有肥胖傾向。主要用于 成年后起病的輕、中型糖尿病,與胰島素或雙胍類合用可提高療效。也可治療尿崩癥,氯磺丙脲可增強抗利尿激素的作用,使尿量明顯減少。與氫氯噻嗪合用,可提 高療效。用藥期間須定期檢查血象和肝功能。

  2、雙胍類:包括苯乙雙胍(降糖靈,phenformin)及二甲雙胍(降糖片, metformin)。作用特點:通過抑制糖在胃腸道的吸收,增加糖的無氧酵解,產(chǎn)生降低血糖作用。對正常人幾無降糖作用,也不刺激b-細胞釋放胰島素, 不增加胰島素水平。降低血糖作用比磺酰脲類強10倍。主要用于輕、中型糖尿病,對青幼型糖尿病亦有效。不良反應(yīng)也相對多見,主要為胃腸道反應(yīng);大劑量時注 意乳酸性酸中毒和酮尿,二甲雙胍又較苯乙雙胍輕。

  3、抑葡萄糖甙酶acarbose:可在小腸競爭性地抑制糖甙水解酶,從而降低碳水化合物分解為葡萄糖,延遲并減少小腸中葡萄糖吸收,具有降低飯后高血糖的作用。用于各型糖尿病。

  五、性激素

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  1、 雌激素:卵巢分泌的是雌二醇(estradiol),多種強效和長效制劑如,炔雌醇(ethinyl estradiol)、炔雌醚 (quinestrol)、苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)、戊酸雌二醇(長效)等,均以雌二醇為母體,都是甾體激素。人工合成的 己烯雌酚(乙菧酚,diaethylstilbestrol)、己烷雌酚(hexestrol)等,作用時間長,可口服。雌二醇口服吸收后易在肝內(nèi)破壞, 作用時間較短,常制成苯甲酸酯油劑供肌注。炔雌醇和己烯雌酚不易被肝臟破壞,口服效果較好。

  本類制劑的作用:

 ?。?)可促進未成年女性性征和性器官發(fā)育成熟。

 ?。?)維持成年女性性征,參與月經(jīng)周期形成。雌激素能激活蛋白合成酶系統(tǒng),促進子宮內(nèi)膜和肌層的蛋白質(zhì)和核酸合成,使子宮內(nèi)膜增生加厚(增殖期變化),并在黃體酮協(xié)助下,使子宮內(nèi)膜進而轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄跔顟B(tài),使宮頸粘液增多變稀,利于精子通過。

 ?。?)較大劑量時,可反饋抑制下丘腦-垂體系統(tǒng),抑制催乳素分泌,抑制垂體促性腺激素分泌,抑制促卵泡素分泌,抑制卵泡發(fā)育成熟,抑制排卵。

 ?。?)對抗雄激素作用;還有輕度水鈉潴留作用、增加骨骼鈣鹽沉積、加速骨骺閉合、使甘油三酯(tg)升高和膽固醇下降。

  雌激素主要用于:子宮發(fā)育不全、閉經(jīng)或月經(jīng)過少、更年期綜合癥、老年性陰道炎、女陰干枯癥、功能性子宮出血、停止哺乳后的乳房脹痛、前列腺肥大、前列腺癌、痤瘡、絕經(jīng)期和老年性骨質(zhì)疏松、避孕等。

  注意:孕婦不要使用己烯雌酚,因為在妊娠早期應(yīng)用,則出生的女孩在青春期可患陰道腺癌。

  [附]氯菧酚胺(克羅米酚)clomiphene:具有較弱的雌激素活性,可有效阻斷較強的雌激素作用。它能促進垂體前葉分泌促性腺激素,可誘使排卵障礙或月經(jīng)不調(diào)者的卵巢排卵,可能是阻斷雌激素對下丘腦的負反饋性抑制作用。臨床用于不孕癥閉經(jīng)等。

  2、孕激素:主要由卵巢的黃體分泌,故稱黃體酮。從黃體酮衍生而得的17a-羥孕酮類有:安宮黃體酮(甲羥孕酮)、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸孕酮;從妊娠素衍生而得的19-去甲基睪丸酮類有:炔諾酮、雙醋炔諾醇、18-甲基炔諾酮等。

  孕激素的主要作用:保證受精卵的種植和維持妊娠。

 ?。?) 月經(jīng)后期,于雌激素作用基礎(chǔ)上,使子宮內(nèi)膜繼續(xù)增生和腺體血管增長,表現(xiàn)為子宮內(nèi)膜充血、增厚、腺體分泌,使內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)化為分泌期,為受精卵安全植入 內(nèi)膜作好準備。著床后使胚胞繼續(xù)發(fā)育。當卵巢功能障礙,孕激素分泌不足,而卵泡仍可繼續(xù)分泌雌激素時,子宮內(nèi)膜雖不斷增生,但不能進入分泌期,造成行經(jīng)時 子宮內(nèi)膜剝脫不全,使月經(jīng)期延長,出血淋漓不止,若用孕激素治療,有一定療效。

 ?。?)能使子宮肌弛緩,并降低子宮肌對垂體后葉所產(chǎn)生的催產(chǎn)素的敏感性,抑制子宮活動,使胎兒安全生長。臨床常用黃體酮治療先兆和習(xí)慣性流產(chǎn),也可減緩子宮痙攣性收縮引起的痛經(jīng)。

  (3)可抑制垂體前葉黃體生成素(lh)的分泌,從而抑制卵巢的排卵過程。與雌激素配合用于避孕

 ?。?)在雌激素刺激乳腺導(dǎo)管增長的基礎(chǔ)上,孕激素可使乳腺腺泡發(fā)育,為哺乳作用準備。

 ?。?)排卵后,孕激素分泌增多,使基礎(chǔ)體溫升高0.5度左右,維持到月經(jīng)來潮前才開始下降。

  (6)有對抗醛固酮的作用,從而促進鈉、氯排泄,起利尿作用。

  主要用于:先兆性流產(chǎn)與習(xí)慣性流產(chǎn)、功能性子宮出血、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥、閉經(jīng)、調(diào)經(jīng)、子宮內(nèi)膜腺癌和避孕等。

  注意:19-去甲基睪丸酮類有一定雄激素作用,持久應(yīng)用可致女性胎兒男性化。

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  天然雄激素主要為睪丸酮。男性主要由睪丸分泌,腎上腺皮質(zhì)次之;女性主要由腎上腺皮質(zhì)分泌,卵巢次之。

  睪丸酮不僅具有雄激素作用,還有顯著的蛋白質(zhì)同化作用,人工合成的某些衍生物,雄激素作用弱,同化作用強,稱為同化激素。

  主要制劑有:睪丸酮(素)、甲基睪丸酮(素)、丙酸睪丸酮(素)、苯乙酸睪丸酮(素)、環(huán)戊丙酸睪丸酮(素)、去氫甲基睪丸酮(素)、苯丙酸諾龍、癸酸諾龍、康力龍、康復(fù)龍等。()()()

  作用:(1)促進男性生殖器官發(fā)育成熟,并維持男性第二性征。

 ?。?)可抑制垂體前葉分泌促卵泡素(fsh)??蓽p少卵巢分泌雌激素。又可對抗雌激素的作用。

  (3)雄激素或同化激素具有明顯的促進蛋白質(zhì)合成代謝作用(同化作用),能增長肌肉增加體重,同時減少蛋白質(zhì)分解(異化作用),降低氮質(zhì)血癥。

 ?。?)骨髓功能低下時,大劑量可刺激骨髓造血機能,使紅細胞和白細胞增加,特別是紅細胞生成較快。

  (5)雄激素可促進腎小管對水、鈉的再吸收,也有保鈣、磷的作用。

  主要用于:無睪癥(先天或后天)、類無睪癥(睪丸功能不全)、功能性子宮出血、再生障礙性貧血、乳腺癌、虛弱性病人、老年性骨質(zhì)疏松癥及長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的病人。

  注意:長期應(yīng)用可引起女性男性化;男性睪丸萎縮、精子生成受抑制;對肝臟有一定毒性;孕婦及前列腺癌病人忌用。

  六、避孕

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  卵 巢的產(chǎn)卵和排卵作用及內(nèi)分泌功能都直接受下丘腦-垂體系統(tǒng)調(diào)節(jié)。垂體前葉分泌的卵泡刺激素能促進卵泡的生長、發(fā)育和成熟過程。成熟卵泡在黃體生成素作用下 排卵。外源性雌激素通過負反饋抑制卵泡刺激素的分泌,從而抑制卵泡的生長、發(fā)育和成熟過程。外源性孕激素則能抑制黃體生成素的分泌,抑制排卵過程。雌孕激 素協(xié)同抑制排卵過程,避孕效果可達99%以上。

  本類藥根據(jù)作用時間分為:

  1、短效口服避孕藥:從月經(jīng)周期第5天起,每晚服一片,連服22日,不可間斷。一般停藥后2-4天來月經(jīng),若停藥7天仍來月經(jīng),則開始服下一周期藥物。

  2、長效口服避孕藥:從月經(jīng)來潮第5天服一片,以后每隔28-30服一片。

  3、長效注射避孕藥:如復(fù)方己酸孕酮,于月經(jīng)周期第5天深部肌注2支,以后每隔28或于每次月經(jīng)周期第11-12天注射一支,如未來月經(jīng),仍應(yīng)按期給藥,不可間斷。

  (二)主要阻礙受精的藥物:

  1、低劑量孕激素:如炔諾酮等,可能使宮頸粘液變少而稠厚,不利于精子穿透和營養(yǎng),阻礙受精過程。但效果略低于前類,且不規(guī)則出血發(fā)生率較高。

  2、外用避孕藥:具有較強殺精子作用,一般制成膠凍、片劑或栓劑等。常用的有苯乙酸汞、苯硝酸汞、孟苯醇醚等。無明顯不良反應(yīng)。

 ?。ㄈ┲饕蓴_孕卵著床的藥物:

  1、雙炔失碳酯(53抗孕片):每次性生活后立即服用一片。主要是使子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育轉(zhuǎn)化受抑制,不利于著床;此外還有抑制排卵作用。效果可達99%,不良反應(yīng)較輕。

  2、 甲地孕酮(探親避孕片1號):為孕激素避孕藥,作用環(huán)節(jié)包括抑制排卵、使宮頸粘液變少而稠、抑制子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育轉(zhuǎn)化等。此外還有加速孕卵運行的作用,使 孕卵提前到達子宮,而此時的子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育、轉(zhuǎn)化尚未成熟,不利于著床。當日中午、晚上各服1片,以后每晚服1片,結(jié)束次日再服1片。效果良好,不良反 應(yīng)更小。

  3、炔諾酮:較大劑量時,無論在排卵前、排卵期或排卵后服用,均能抑制子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育轉(zhuǎn)化和分泌,不利于孕卵著床。尚可抑制排卵。效果較好,少數(shù)有輕度早孕反應(yīng)。當晚起每晚服1片,超過14片后,接著服1或2號口服避孕片。

  (四)主要影響子宮和胎盤功能的藥物:

  1、前列腺素(pge、pgea、pge2a):對各期妊娠子宮均有收縮作用。8周內(nèi)妊娠對pg很敏感,分娩前也是,可用于引產(chǎn)。月經(jīng)過期2-7天者,將pg定時置入陰道中,成功率90%以上。

  2、天花粉:為瓜蔞塊根。對胎盤滋養(yǎng)葉細胞有特異性損害作用,使滋養(yǎng)葉細胞變性、壞死、阻斷胎盤血循環(huán)而導(dǎo)致胎兒死亡而娩出。用于中期妊娠、死胎及過期孕婦的引產(chǎn)。

 ?。ㄎ澹┠行怨?jié)育藥:

  棉酚:為棉花根、莖、種子中所含黃色酚類物質(zhì)??墒共G丸曲細精管萎縮,精子數(shù)量減少直至無精子。停藥后可逐漸恢復(fù)。有效率99.98%.個別有肝損害。

 ?。┟庖?a href="http://m.cddzsc.cn/jibing/biyun/" target="_blank" title="避孕" class="hotLink">避孕疫苗:

  1、抗激素避孕疫苗:由人絨毛膜促性腺激素及其b-亞單位和多種多肽片斷(羧基端37肽)制備,在體內(nèi)可產(chǎn)生抗黃體抗體。但不影響垂體功能。但個體差異較大。動物試驗中,使猴黃體期縮短,多次交配未能懷孕。

  2、抗精子避孕疫苗:系乳酸脫氫酶。為在精子發(fā)生過程中形成,定位于精子中、尾部,具有組織專一性(不干擾其它器官),對雌性,可阻礙受精;對雄性能誘發(fā)無精子。 其免疫效應(yīng)是封閉受精和抗體誘發(fā)精子凝集和制動作用,而達到不孕效果。目前約80%有效。

  3、抗卵子避孕疫苗:如分離純化的豬卵透明帶抗原,可能的作用是:溶解或封閉獲得精子的受體,使精子失活;與抗體反應(yīng),在透明帶外表而形成致密沉淀層,使酶不起作用,起到阻止、破壞和干擾精卵結(jié)合的作用;干擾卵膜的脫殼過程,阻止受精卵著床。

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