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普魯卡因(奴佛卡因，Procaine、 Novocaine、Planocaine) 普魯卡因?yàn)樾Ф叹致樗?，一般僅能維持45——60分鐘。pKa高，在生理pH范圍呈高離解狀態(tài)，故其擴(kuò)散和穿透力都較差。具有擴(kuò)張血管作用，能從注射部位迅速吸收，而表面麻醉的效能差。由于小劑量對中樞神經(jīng)表現(xiàn)為抑制狀態(tài)，呈嗜睡和對痛覺遲鈍，所以可與靜脈全麻藥、吸入全麻藥或麻醉性鎮(zhèn)痛藥合用，施行普魯卡因靜脈復(fù)合或靜脈復(fù)合全麻。它雖有奎尼丁樣抗心律失常作用，但因中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和生物轉(zhuǎn)化過快，而不適于作為抗心律失常藥。

普魯卡因經(jīng)血漿膽堿酯酶水解產(chǎn)生的氨苯甲酸能削弱磺胺類藥物的藥效。它與琥珀膽堿作用于相同的酶，故普魯卡因與琥珀膽堿復(fù)合靜脈點(diǎn)滴時(shí)，可延長琥珀膽堿的肌松作用?？鼓憠A酯酶藥可抑制普魯卡因的降解，從而增加普魯卡因的毒性。先天性血漿膽堿酯酶異常的病人，普魯卡因代謝也存在障礙。

用法和劑量：0.25%——0.5%——1.0%普魯卡因溶液，適用于局部浸潤麻醉，其他神經(jīng)阻滯則可用1.5%——2.0%溶液，一次注入量以lg為限。3%——5%溶液可用于蛛網(wǎng)膜下隙阻滯，一般劑量為150mg，不能再提高濃度，以免造成脊髓損害。在行局部浸潤或神經(jīng)阻滯時(shí)可加入1:200 000——300 000腎上腺素。靜脈復(fù)合麻醉則可用1.0%——2.0%溶液。

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