“靶向制劑-靶向性評價(jià)”是臨床藥理會涉及的內(nèi)容，為了幫助考生更好的復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容，希望對廣大考生有幫助！

1.藥峰濃度（Cmax）：給藥后出現(xiàn)的血藥濃度zui高值。

該參數(shù)是反映藥物在體內(nèi)吸收速率和吸收程度的重要指標(biāo)。

2.達(dá)峰時(shí)間（Tmax）：給藥后達(dá)到藥峰濃度所需的時(shí)間。

該參數(shù)反映藥物進(jìn)入體內(nèi)的速度，吸收速度快則達(dá)峰時(shí)間短。

3.末端消除速率（Ke）：末端相的血藥濃度消除速率常數(shù)。

將血藥濃度取對數(shù)，對時(shí)間作線性回歸后所得斜率值的負(fù)數(shù)為末端消除速率。

4.末端消除半衰期（T1/2）：末端相血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。

該參數(shù)直觀反映了藥物從體內(nèi)的消除速度；末端消除半衰期在數(shù)值上與末端消除速率互為倒數(shù)，即：末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。

5.藥時(shí)曲線下面積（AUC）：血藥濃度曲線對時(shí)間軸所包圍的面積。

該參數(shù)是評價(jià)藥物吸收程度的重要指標(biāo)，反映藥物在體內(nèi)的暴露特性。

由于藥動(dòng)學(xué)研究中血藥濃度只能觀察至某時(shí)間點(diǎn)t，因此AUC有兩種表示方式：AUC（0-t）和AUC（0-∞），前者根據(jù)梯形面積法得到，后者計(jì)算式：AUC（0-∞）=AUC（0-t）+末端點(diǎn)濃度/末端消除速率。

6.清除率（CL）單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù)，單位一般為L/h。

該參數(shù)是反映機(jī)體對藥物處置特性的重要參數(shù)，與生理因素有密切關(guān)系。清除率根據(jù)劑量與AUC（0-∞）的比值得到。

7.表觀分布容積（Vd）藥物在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)體內(nèi)藥量與血藥濃度的比例常數(shù)，單位一般為L。

該參數(shù)反映了藥物在體內(nèi)分布廣窄的程度，數(shù)值越高表示分布越廣。表觀分布容積在數(shù)值上由清除率與末端消除速率的比值得到。

8.平均駐留時(shí)間（MRT）藥物分子在體內(nèi)停留時(shí)間的平均值，表示從體內(nèi)消除63.2%藥物所需要的時(shí)間。當(dāng)藥動(dòng)學(xué)過程具有線性特征時(shí)才能計(jì)算該參數(shù)，其數(shù)值通過AUMC（藥物與時(shí)間乘積對時(shí)間t的積分）與AUC（0-∞）的比值得到。

9.生物利用度（F）藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度，是評價(jià)藥物吸收程度的重要指標(biāo)。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度，前者用于比較兩種給藥途徑的吸收差異，計(jì)算公式為：F=

（AUC_ext*Dose_iv）/（AUC_iv*Dose_ext）*100%，其中ext表示血管外給藥，iv表示靜注給藥，Dose為劑量。后者用于評價(jià)兩種制劑的吸收差異，計(jì)算公式為：F=（AUC_T*Dose_R）/（AUC_R*Dose_T）*100%，其中T和R分別為受試制劑和參比制劑。

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