嗎啡是鎮(zhèn)痛藥的代表，主要作用于中樞神經系統及胃腸平滑肌。

1.中樞神經系統

（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜 嗎啡有強大選擇性鎮(zhèn)痛作用，皮下注射5～10mg即能明顯減輕或消除疼痛，但意識及其他感覺不受影響。嗎啡對各種疼痛都有效，而對持續(xù)性慢性鈍痛的效力大于間斷性銳痛。嗎啡還有明顯鎮(zhèn)靜作用；并能消除由疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應，因而顯著提高對疼痛的耐受力。隨著疼痛的緩解以及對情緒的影響，可出現欣快癥（euphoria）。如外界安靜，則可使患者入睡。大劑量（15～20mg）時鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用更明顯。一次給藥，鎮(zhèn)痛作用可持續(xù)4～5小時。

對嗎啡鎮(zhèn)痛作用部位曾有研究，我國藥理學者于六十年代初期報道微量嗎啡注入家兔第三腦室周圍能引起鎮(zhèn)痛；以后相繼證明嗎啡注射于第三腦室尾端至第四腦室頭端的神經結構均有鎮(zhèn)痛作用，最有效的鎮(zhèn)痛部位是導水管周圍灰質（圖）18-1.

（2）抑制呼吸 治療量嗎啡即可抑制呼吸，使呼吸頻率減慢、潮氣量降低；劑量增大，則抑制增強。急性中毒時呼吸頻率可減慢至3～4次/分。嗎啡可降低呼吸中樞對血液CO2張力的敏感性，同時，對橋腦內呼吸調整中樞也有抑制作用。

（3）鎮(zhèn)咳 嗎啡抑制咳嗽中樞，有鎮(zhèn)咳作用。

（4）其他 嗎啡可縮瞳，針尖樣瞳孔為其中毒特征。嗎啡可引起惡心、嘔吐。

2.消化道 嗎啡可止瀉及致便秘。其原因主要是嗎啡興奮胃腸平滑肌，提高其張力。甚至達到痙攣的程度。由于胃竇部及十二指腸上部張力提高，蠕動受抑制，胃排空延遲；小腸及大腸平滑肌張力提高，使推進性蠕動減弱，食糜通過延緩；回盲瓣及肛門括約肌張力提高，腸內容物通過受阻；此外，嗎啡抑制消化液的分泌，使食物消化延緩；加上嗎啡對中樞的抑制，使患者便意遲鈍，因而引起便秘。治療量嗎啡引起膽道奧狄括約肌痙攣性收縮，使膽道排空受阻，膽囊內壓力明顯提高，可導致上腹不適甚至膽絞痛。阿托品可部分緩解之。