磺胺類藥是三十年代發(fā)現(xiàn)的能有效防治全身性細菌性感染的第一類化療藥物。在臨床上現(xiàn)已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代,但由于磺胺藥有對某些感染性疾。ㄈ缌髂X、鼠疫)、具有療效良好,使用方便、性質穩(wěn)定、價格低廉等優(yōu)點,故在抗感染的藥物中仍占一定地位;前奉愃幣c磺胺增效劑甲氧芐啶合用,使療效明顯增強,抗菌范圍增大。
1.用于全身性感染的磺胺藥
口服易吸收的磺胺藥,可用于治療全身感染,根據(jù)血漿t1/2長短將藥物分為三類:短效類(<10小時)、中效類(10~24小時)和長效類(>24小時)。短效和中效磺胺藥抗菌力強,血中或其他體液中濃度高,臨床最為常用;長效磺胺藥抗菌力弱,血藥濃度低,且過敏反應多見,許多國家已淘汰不用。
磺胺異噁唑(sulfafurazole,sulfisoxazole,SIZ)又名菌得清,是短效磺胺藥,血漿t1/2為5~7小時,乙;瘦^低。尿中濃度最高,可達1000~2000mg/L,適于治療尿路感染。在尿中不易析出結晶。每日需服藥4次,消化道反應多見。
磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)中效磺胺藥,口服易吸收,給藥后3~4小時,血藥濃度達峰值,血漿t1/2為10~13小時?咕姡獫{蛋白結合率最低約25%,易透過血腦屏障,腦脊液濃度可達血漿濃度的40%~80%.是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物,也適用于治療尿路感染。但在尿中易析出結晶,需注意對腎的損害。
磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole,sinomin,SMZ)又名新諾明,是中效磺胺藥,血漿t1/2為10~12小時。抗菌作用與SIZ相似。蛋白結合率較高(60%~80%),腦脊液濃度不及SD,尿中濃度雖低于SIZ但與SD接近,故也適用于治療尿路感染。在酸性尿液中可析出結晶而損害腎,需注意堿化尿液。
磺胺甲氧嘧啶(sulfamethoxydiazine,SMD)是長效磺胺藥,血漿t1/2為30~40小時?咕^弱。在體內維持時間較長,可每日服藥一次。乙酰化率低,尿中溶解度高,不易析出結晶。
磺胺多辛(sulfadoxine,SDM′)又名周效磺胺;是長效磺胺藥,血漿t1/2為150~200小時。在體內維持時間最長,可每3~7日服藥一次。抗菌力較弱,適于輕癥感染及預防鏈球菌感染,對瘧疾等也有效。
2.用于腸道感染的磺胺藥
柳氮磺吡啶(sulfasalazine,salicylazosulfapyridine)口服吸收較少,醫(yī)學教|育網(wǎng)|收集整理對結締組織有特殊的親和力并從腸壁結締組織中釋放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適于治療非特異性結腸炎,長期服用可防止發(fā)作。由于療程長,易發(fā)生惡心,嘔吐皮疹及藥熱等反應。
3.外用磺胺藥
磺胺嘧啶銀(sulfadiazinesilver)能發(fā)揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用,抗菌譜廣,對綠膿桿菌抑制作用強大,尚有收斂作用,能促進創(chuàng)面的愈合,適用于二度或三度燒傷。
磺胺米。╯ulfamylon,SML)又名甲磺滅膿,是對位氨甲基磺胺藥物,因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。對綠膿桿菌、金葡菌及破傷風桿菌有效。能迅速滲入創(chuàng)面及焦痂中,并能促進創(chuàng)面上皮生長愈合及提高植皮成活率。適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。
磺胺醋酰(sulfacetamide,SA)其鈉鹽水溶液(15%~30%)接近中性,局部應用幾乎無刺激性,穿透力強。用于治療沙眼,結膜炎和角膜炎等。
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