體內藥物濃度，尤其是血漿（或血清）藥物濃度直接與藥效相關，并受多種因素影響。例如，不同給藥途徑（如口服、吸人、靜脈注射、肌肉注射、透皮等）可直接影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄，從而影響體內藥物的濃度以及經(jīng)時行為，并最終影響療效?；颊叩纳硪蛩兀ㄐ詣e、年齡等），病理狀態(tài)（疾病的類型和程度），基因類型，吸收、代謝及分泌排泄功能，都影響藥物在體內的經(jīng)時行為。許多藥物需經(jīng)肝臟代謝或經(jīng)腎臟排泄，所以對于肝或腎病患者，由于他們的肝臟生物轉化及代謝功能降低、或腎臟的分泌排泄功能降低，往往會造成藥物在體內蓄積，進而發(fā)生藥物毒性反應。

隨著現(xiàn)代醫(yī)學的不斷進步，人們對醫(yī)療質量也提出了更高的要求。治療藥物監(jiān)測（Therapeutic Drug Monitoring，TDM）就是以靈敏可靠的方法，檢測病人在給藥后的血液或其他體液中的藥物濃度，并應用藥物代謝動力學理論，指導最適個體化用藥方案的制定和調整，以避免用藥劑量過大及可能產(chǎn)生的毒性反應，保證藥物治療的有效性和安全性。