多殺菌素的作用機(jī)制非常新穎和獨(dú)特，不同于一般的大環(huán)內(nèi)酯類化合物， 其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定了其獨(dú)特的殺蟲機(jī)理。多殺菌素對(duì)昆蟲存在快速觸殺和攝食毒性，它具有神經(jīng)毒劑特有的中毒癥狀，它的作用機(jī)制是通過刺激昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)，增加其自發(fā)活性，導(dǎo)致非功能性的肌收縮、衰竭，并伴隨顫抖和麻痹，顯示出煙堿型乙酰膽堿受體（nChR）被持續(xù)激活引起乙酰膽堿（Ach）延長釋放反應(yīng)。多殺菌素同時(shí)也作用于γ一氨基丁酸（GAGB）受體，改變GABA門控氯通道的功能，進(jìn)一步促進(jìn)其殺蟲活性的提高。