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氯化琥珀膽堿注射液臨床研究

【功效主治】 去極化型骨骼肌松弛藥??捎糜谌砺樽頃r(shí)氣管插管和術(shù)中維持肌松。

【化學(xué)成分】 氯化琥珀膽堿

【藥理作用】 本品與煙堿樣受體結(jié)合后,產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用,引起骨骼肌松弛。本品進(jìn)入體內(nèi)能迅速被血中假性膽堿酯酶水解,其中間代謝物琥珀酰單膽堿肌松作用很弱。本品靜注后先引起短暫的肌束震顫,從眉際和上眼瞼等小肌開(kāi)始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,維持十分鐘左右。重復(fù)靜注或持續(xù)滴注可使作用延長(zhǎng)。肌松作用60~90秒起效,維持10分鐘左右。大劑量,可致心率減慢,也可出現(xiàn)如節(jié)性心律和期前收縮等心律失常,組胺釋放出現(xiàn)支氣管痙攣或過(guò)敏性休克。劑量超過(guò)1g,易發(fā)生脫敏感阻滯,使肌張力恢復(fù)延遲。本品可引起腦血管擴(kuò)張,顱內(nèi)壓升高,眼眶平滑肌收縮,眼內(nèi)壓暫時(shí)升高,術(shù)后肌肉痛,肌球蛋白尿等;長(zhǎng)時(shí)間去極化可導(dǎo)致肌細(xì)胞內(nèi)K+外流,血鉀升高。此外本品可誘發(fā)惡性高熱。

【藥物相互作用】 1 本品在堿性溶液中分解,故不宜與硫噴妥鈉混合注射。2 下列藥物可降低假性膽堿酯酶活性,而增強(qiáng)本品的作用。①抗膽堿酯酶藥。②環(huán)磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗腫瘤藥。③普魯卡因等局麻藥。④單胺氧化酶抑制藥、雌激素等。3 與下列藥物合用也須謹(jǐn)慎,如:吩噻嗪類(lèi)、普魯卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去極化型肌松作用,能增強(qiáng)本品作用。

【不良反應(yīng)】 1 高血鉀癥 本品引起肌纖維去極化時(shí)使細(xì)胞內(nèi)K+迅速流至細(xì)胞外。正常人血鉀上升0.2~0.5mmol/L;嚴(yán)重?zé)齻?、軟組織損傷、腹腔內(nèi)感染、破傷風(fēng)、截癱及偏癱等,在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀癥,產(chǎn)生嚴(yán)重室性心律失常甚至心搏停止。2 心臟作用 本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動(dòng)過(guò)緩、結(jié)性心律失常和心搏驟停,尤其是重復(fù)大劑量給藥最易發(fā)生。3 眼內(nèi)壓升高 本品對(duì)眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。4 胃內(nèi)壓升高 最高可達(dá)40cmH2O,并可引起飽胃病人胃內(nèi)容反流誤吸. 5 惡性高熱 多見(jiàn)于本品與氟烷合用的病人;也多發(fā)生于小兒。6 術(shù)后肌痛 給藥后臥床休息者肌痛輕而少,1~2天內(nèi)即起床活動(dòng)者肌痛劇而多。7 可能導(dǎo)致肌張力增強(qiáng) 以胸大肌最為明顯,其次是腹肌,嚴(yán)重時(shí)波及肱二頭肌和股四頭肌等。這時(shí)不僅機(jī)體總的氧耗量加大,足以引起胃內(nèi)壓甚至顱內(nèi)壓升高。

【禁忌癥】 1 腦出血、青光眼、視網(wǎng)膜剝離、白內(nèi)障摘除術(shù)、低血漿膽堿酯酶、嚴(yán)重創(chuàng)傷大面積燒傷、上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用。2 使用抗膽堿酯酶藥者慎用.。

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