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質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑適應(yīng)證

十二指腸潰瘍

十二指腸潰瘍 po,20mg/d,2~4周潰瘍可愈合。大量臨床與實(shí)驗(yàn)證實(shí),本品與H2受體拮抗劑相比愈合率高,臨床癥狀緩解快。對(duì)H2受體拮抗劑治療6周無(wú)效的十二指腸潰瘍改用本品20mg/d,4周愈合率仍達(dá)80%。

②胃潰瘍

胃潰瘍 po,20mg/d,4~8周即可愈合,對(duì)H2受體拮抗劑治療3個(gè)月以上無(wú)效的胃潰瘍,改用本品20mg/d,8周愈合率為71%。

③反流性食管炎

反流性食管炎 po,20~40mg/d,4~6周可治愈,并可顯著降低食管內(nèi)酸度。

④Zollinger-Ellison綜合征

Zollinger-Ellison綜合征 po,60mg/d為療效最好的治療劑量。

⑤幽門螺桿菌

幽門螺桿菌(helicobacter pylori,HP)近年來(lái)研究提出HP的感染與潰瘍病的發(fā)生及十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)有著密切的關(guān)系,因此在治療潰瘍的同時(shí)根除HP尤為重要,國(guó)內(nèi)外大量的臨床實(shí)踐證實(shí),PPIs殺滅HP的機(jī)制為PPIs在酸性環(huán)境中活性增強(qiáng),并可穿透粘液層與HP表層的尿素酶結(jié)合,抑制尿素酶活性而達(dá)到抑制和根除HP的作用,本品與2~3種抗生素合用療效很好,目前臨床應(yīng)用最多的有:克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑。

藥物相互作用

國(guó)外研究報(bào)道,奧美拉唑與華法林相互作用,可誘發(fā)細(xì)胞色素P450活性增強(qiáng),而使血清胃泌素水平增高。同時(shí)有研究證實(shí)本品不影響血漿阿司匹林和水楊酸濃度,20mg/d,在人體中不干擾阿司匹林對(duì)血小板的生物活性。

藥動(dòng)學(xué)

本藥口服生物利用度為35%。1~3h血藥濃度達(dá)高峰。重復(fù)用藥,可因胃內(nèi)氫離子濃度降低,使生物利用度增60%。該藥在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物仍有活性,但不易透過(guò)壁細(xì)胞膜,因此增加了藥物選擇性和特異性。80%代謝產(chǎn)物由尿排出,其余隨糞排出。

不良反應(yīng)

①胃腸道反應(yīng) 包括腹痛、腹脹、食欲減退、惡心、腹瀉,這主要與奧美拉唑較強(qiáng)的抑酸作用及個(gè)體對(duì)藥物代謝差異所造成。

②皮膚損害 主要引起皮疹、皮膚瘙癢等癥狀。據(jù)英國(guó)藥物委員會(huì)報(bào)告,223例奧美拉唑不良反應(yīng)中6例為多形性紅斑,8例為其他皰疹。

③神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng) 多出現(xiàn)頭痛、頭暈、口干、失眠、疲倦、嗜睡、乏力等。在對(duì)1066例服用奧美拉唑患者的觀察中,Solvell發(fā)現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率5.0%,其中頭痛4.0%,焦慮抑郁及耳鳴眩暈1.0%。

④其他少數(shù)患者不良反應(yīng)可出現(xiàn)肝酶(ALT)一過(guò)性增高,白細(xì)胞計(jì)數(shù)暫時(shí)性降低。

⑤偶有外周神經(jīng)炎、陽(yáng)痿、男性乳房女性化等。長(zhǎng)期用藥抑制胃酸分泌,可導(dǎo)致胃內(nèi)細(xì)菌過(guò)度生長(zhǎng),亞硝酸類物質(zhì)升高,應(yīng)注意癌變的可能性。

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