藥理作用

對大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、綠膿桿菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株）對該品敏感；鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等）均對該品耐藥。厭氧菌（擬桿菌屬）、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對該品耐藥。近年來，由于該品的廣泛應(yīng)用，耐藥菌株逐漸增多，綠膿桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌和吲哚陽性變形桿菌對該品的耐藥率甚高。該品主要作用于革蘭陰性需氧桿菌，包括腸桿菌（如大腸桿菌、克雷白菌、變形桿菌、沙雷菌、沙門菌等）、綠膿桿菌等；對金葡菌亦有效。該品對多數(shù)細菌的作用與妥拉霉素（tobramycin）相似，對沙雷菌的作用強于妥拉霉素，對綠膿桿菌則遜之。院內(nèi)感染時腸桿菌和綠膿桿菌中許多細菌對該品耐藥而對阿米卡星（amikacin）敏感。

動力學(xué)

肌注該品1.5mg/kg后30～60分鐘或靜滴（歷時30分鐘）同量藥物30分鐘時血藥達峰，為4～8μg/ml；谷濃度則低于2μg/ml。Vd為0.25L/kg，t1/2為1.8～2.5小時。該品注射后24小時內(nèi)有40%～65%藥物以原形自尿排泄。該品口服不吸收，肌注后吸收迅速而完全，血藥峰濃度約30～60min到達，個體差異大，蛋白結(jié)合率極低，分布于細胞外液，可透過胎盤，但不易進入腦脊液中。主要以原形經(jīng)腎臟排出，尿中藥物濃度較高。

適應(yīng)癥

主要用于大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白肺炎桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭陰性菌引起的系統(tǒng)或局部感染（對中樞感染無效）。臨床用于治療革蘭陰性需氧桿菌所致嚴重感染，如下呼吸道感染、腹腔感染、骨和軟組織感染、復(fù)雜尿路感染、菌血癥和腦膜炎等?？诜糜谥委熋舾芯绱竽c桿菌、痢疾桿菌等引起的腸炎、菌痢，亦用于術(shù)前潔腸。用法用量

（1）肌注或靜滴，1次80mg，1日2～3次（間隔8小時）。對于革蘭陰性桿菌所致重癥感染或綠膿桿菌全身感染，1日量可用到5mg/kg。靜脈滴注給藥可將1次量（80mg），用輸液100ml稀釋，于30分鐘左右滴入。小兒1日3～5mg/kg，分2～3次給予。（2）口服，一次80～160mg，一日3～4次。小兒每日10～15mg/kg，分3～4次服，用于腸道感染或術(shù)前準備。

不良反應(yīng)

注射用硫酸慶大霉素

該品用量較鏈霉素、卡那霉素小，臨床上不良反應(yīng)亦較輕。（1）該品具耳毒性，可引起不可逆的聽覺、（耳蝸）和平衡（前庭）功能損害，出現(xiàn)聽力減退、耳鳴或耳部脹滿感、眩暈、步履不穩(wěn)等。兒童、老年、長期用藥者、腎臟功能減退患者須進行藥物濃度監(jiān)測，聽力或前庭功能監(jiān)測。孕婦慎用。（2）該品偶可引起加尿、排尿減少等腎功能損害，但多為可逆性，患者須保證足夠水分以減少腎小管損害，腎功能障礙者慎用。（3）該品可致神經(jīng)肌肉阻滯和神經(jīng)毒性反應(yīng)，出現(xiàn)無力、麻木、針刺感、顏面的燒感、顱神經(jīng)損害、重癥肌無力、震顫麻痹。

注意事項

（1）該品血藥峰濃度超過12μg/ml，谷濃度超過2μg/ml以上時可出現(xiàn)毒性反應(yīng)，對于腎功能不全者或長期用藥者應(yīng)進行藥物監(jiān)測。（2）該品1日量宜分2～3次給藥，以維持有效血藥濃度，并減輕毒性反應(yīng)。不要把1日量集中在1次給予。（3）毒性反應(yīng)與卡那霉素近似，因劑量小，故毒性反應(yīng)稍輕。但若用量過大或療程延長，仍可發(fā)生耳、腎損害，應(yīng)予注意。（4）對鏈球菌感染無效。由鏈球菌引起的上呼吸道感染不應(yīng)使用。（5）有抑制呼吸作用，不可靜脈推注。

制劑

注射液：每支20mg（1ml）；40mg（1ml）；80mg（2ml）。片劑：每片40mg。慶大霉素珠鏈：系由塑料制的小珠，串連成鏈，含有慶大霉素，放置膿腔中，緩慢地釋放藥物起局部抗菌作用（1mg=慶大霉素1000單位）。滴眼液：8ml（40mg）。