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考試輔導(dǎo)
本品屬雙吡啶類衍生物,是一種既非強心甙,又非兒茶酚胺的新型正性肌力作用藥物,具有正性肌力和直接擴張血管作用。其正性肌力作用主要通過抑制磷酸二酯酶(PDE),特別是抑制 PDE-Ⅲ,使心肌細胞內(nèi) CAMP濃度增高有關(guān)。因而使細胞內(nèi)鈣離子濃度增加,心肌收縮功能加強。其擴張血管作用可能是直接作用于血管平滑肌或心功能改善后交感神經(jīng)張力亢進減輕所致,此外,靜脈注射本品后,還可使每搏量、心臟指數(shù),每搏作功增加,肺動脈楔嵌壓、左心房壓、左室舒張末期壓下降,周圍血管阻力減小,從而有降低心臟前后負荷、降低心肌氧耗和提高運動耐力的作用。
口服吸收良好,1h開始作用,達峰時間為 1~3h,持續(xù)時間為 4~6h,半減期為2.6±1.4h,分布容積為 1.2L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為 10%~22%,血漿清除率為 392ml/min。有效血藥濃度為 2.4μg/ml。單劑靜脈注射 2min內(nèi)起效,2~10min達血藥濃度峰值,半減期為 5~10min,作用持續(xù) 30~120min,作用持續(xù)時間與所給劑量有關(guān)。無快速耐藥性。大部分以原形從腎臟排出,小部分以 N-乙酰代謝產(chǎn)物從腎臟排出。