【提問】納洛酮屬于哪類藥？用于治療哪些?。?/p>

【回答】學(xué)員zhang20121314，您好！您的問題答復(fù)如下：

納洛酮:阿片受體拮抗藥?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，對μ、δ和κ受體有競爭性拮抗作用。與阿片受體的親和力比嗎啡強(qiáng)，能阻止嗎啡和阿片類物質(zhì)與阿片受體結(jié)合，但其本身無明顯藥理效應(yīng)。正常人注射12mg后，不產(chǎn)生任何癥狀，注射24mg后僅產(chǎn)生輕微困倦；但嗎啡中毒患者僅需注射小劑量（0.4～0.8mg）即能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用，1～2min使呼吸抑制現(xiàn)象消失，增加呼吸頻率。嗎啡依賴者應(yīng)用納洛酮后迅速誘發(fā)出戒斷癥狀。納洛酮口服生物利用度低于2％，一般注射給藥，t1/2為1.1h；在血清峰濃度水平，納洛酮的腦/血清藥物濃度比是嗎啡的15倍，在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活。與巴比妥類藥物合用或長期飲酒誘導(dǎo)肝藥酶，可縮短t1/2。臨床主要用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥，可迅速緩解呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀，使昏迷患者復(fù)蘇。

近年來納洛酮還試用于乙醇中毒、中重度C0中毒、缺血性腦血管疾病、心力衰竭等疾病的治療，雖然這些疾病病因各不相同，但在發(fā)病過程中都有腦組織或血漿β-內(nèi)啡肽釋放增加。用納洛酮治療后，能明顯改善腦缺氧，抑制大腦白質(zhì)脫髓鞘和小腦浦氏細(xì)胞變性；改善缺血區(qū)的供氧狀態(tài)，提高腦灌注壓，減輕腦水腫，減少遲發(fā)性腦病發(fā)生率；逆轉(zhuǎn)心力衰竭時(shí)β-內(nèi)啡肽對心肌收縮力和呼吸的抑制，增加心肌收縮力和腎臟血流，減輕心臟前后負(fù)荷，改善腎血流量，進(jìn)一步緩解心力衰竭癥狀。

★問題所屬科目：中醫(yī)執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師---內(nèi)科學(xué)