抗精神病藥的藥理作用相當(dāng)廣泛，對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用部位從大腦皮層直至神經(jīng)肌肉接頭，主要作用于腦干網(wǎng)狀激活系統(tǒng)，邊緣系統(tǒng)及下視丘。此外對(duì)循環(huán)、消化內(nèi)分泌和皮膚等系統(tǒng)也有影響。在神經(jīng)遞質(zhì)方面有抗多巴胺、抗去甲腎上腺素、抗血清素、抗膽堿及抗組織胺等作用。

　　抗精神病藥的主要治療作用與其抗多巴胺作用有關(guān)，臨床實(shí)踐表明抗精神病藥治療劑量的大小與其對(duì)多巴胺受體阻斷作用呈線性相關(guān)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)有多種多巴胺受體存在，抗精神病藥的治療作用主要是阻斷了D2受體，影響了多巴胺的中腦—大腦皮質(zhì)通路和中腦—邊緣系統(tǒng)通路的結(jié)果。而對(duì)結(jié)節(jié)—漏斗系統(tǒng)通路的影響可導(dǎo)致內(nèi)分泌和代謝的改變；對(duì)黑質(zhì)紋狀體通路的影響導(dǎo)致錐體外系的副反應(yīng)。盡管阻滯多巴胺受體假說(shuō)似被公認(rèn)，但仍缺乏充分的直接證據(jù)。

　　藥物的鎮(zhèn)靜作用和控制精神運(yùn)動(dòng)性興奮的作用與去甲腎上腺素的阻斷有關(guān)。此外，其治療作用還可能與藥物對(duì)N—甲基轉(zhuǎn)移酶的抑制，對(duì)需要K⁺、Na⁺離子激活的ATP酶的抑制及其對(duì)生物膜或膜泵的作用等有關(guān)。