口服給藥后，本品快速而完全地吸收；血漿藥物濃度于1 h內(nèi)達(dá)峰。食物可減少其吸收速率和程度。本品消除迅速，平均半衰期為1.8h，在治療劑量范圍內(nèi)呈線性動力學(xué)。平均表觀分布容積為0.4 L.k-1.與人血漿蛋白微弱結(jié)合，平均結(jié)合百分?jǐn)?shù)為15%.

　　在生理pH下，替莫唑胺自發(fā)水解為活性片段MTIC和替莫唑胺酸代謝物。MTIC進(jìn)一步水解為5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）和甲基肼，前者是嘌呤和核酸生物合成中的中間體，后者被認(rèn)為是烷基化的活性片段。細(xì)胞色素P450在替莫唑胺和MTIC的代謝中僅起次要作用。與替莫唑胺的AUC相比，MTIC和AIC的暴露程度分別為2.4%和23%.給藥后7 d，總放射活性劑量的38%被回收；37.7%在尿中，0.8%在糞便中。尿中回收放射活度的大部分是原形替莫唑胺（5.6%），AIC（12%），替莫唑胺酸代謝物（2.3%）和未知極性代謝物（17%）。替莫唑胺的總體清除率約為5.5L.h-1.m-2.

　　群體藥物動力學(xué)分析提示，年齡對替莫唑胺的藥物動力學(xué)無影響，婦女對本品的清除率（按體表面積校正）比男性低5%，吸煙者與不吸煙者的口服清除率相近。種族對本品藥物動力學(xué)的影響未研究。

　　群體藥物動力學(xué)分析還表明，肌酐清除率在36～130 ml.min-1.m-2范圍內(nèi)對本品口服給藥后的清除率無影響。未對本品在重度腎功能不全患者（CLcr<36ml.min-1.m-2）的藥物動力學(xué)進(jìn)行研究。對重度腎功能不全患者給藥時須謹(jǐn)慎。沒有考察透析患者的用藥情況。

　　替莫唑胺在輕中度肝損害患者的藥物動力學(xué)與肝功能正常的患者相似。對重度肝損害患者給藥時須謹(jǐn)慎。

　　兒科患者（3～17歲）與成年患者對替莫唑胺有相似的清除率和半衰期。對3歲以下兒童無用藥經(jīng)驗(yàn)。