替莫唑胺藥理毒理：

　　替莫唑胺用于治療成人頑固性多形性成膠質(zhì)細胞瘤，于1999年8月11日通過FDA批準，在美國上市。

　　替莫唑胺不直接發(fā)揮作用，在生理pH下，它經(jīng)非酶途徑快速轉(zhuǎn)化為活性化合物MTIC[5-（3-甲基三氮烯-1）咪唑-4-酰胺].人們認為MTIC的細胞毒性主要源于其DNA烷基化（甲基化）作用，烷基化主要發(fā)生在鳥嘌呤的O6和N7位。