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注射用乳糖酸紅霉素臨床研究

2012-09-07 11:43 醫(yī)學教育網(wǎng)
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【功效主治】

1.本品可作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。

2.軍團菌病。

3.肺炎支原體肺炎。

4.肺炎衣原體肺炎。

5.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。

6.沙眼衣原體結(jié)膜炎。

7.淋病奈瑟菌感染。

8.厭氧菌所致口腔感染。

9.空腸彎曲菌腸炎。

10.百日咳

【化學成分】 主要成分:紅霉素

【藥理作用】 本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為水溶性的紅霉素乳糖醛酸酯,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現(xiàn)敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些紐菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位("P"位)處與細菌核糖體的50S 亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(l-RNA)結(jié)合至"P"位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的位移,因而細菌蛋白質(zhì)合成受抑制。紅霉素僅對分裂活躍的細菌有效。

【藥物相互作用】

1 本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝,導致其血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應。與芬太尼合用可抑制后者的代謝,延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。

2 對氯霉素和林可霉素類有拮抗作用,不推薦同時使用。

3 本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜同時使用。

4 長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時,華法林的劑量宜適當調(diào)整,并嚴密觀察凝血酶原時間。

5 除二羥丙茶堿外,與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶堿的肝清除減少,導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血藥峰濃度成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類藥物的劑量應予調(diào)整。

6 與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。

7 大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

8 與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解;與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。

【不良反應】

1 胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。

2 肝毒性少見,患者可有乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常,偶見黃疸等。

3 大劑量(≥4g/日)應用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復。

4 過敏反應表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等,發(fā)生率約0.5%~1%。

5 其他,偶有心律失常,口腔或陰道念珠菌感染。

【禁忌癥】 對紅霉素類藥物過敏者禁用。

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