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非那雄胺片藥理作用

本藥物屬4-氮甾體激素類化合物 為特異性Ⅱ型5α-還原酶競爭抑制劑 抑制外周睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮 降低血液和前列腺 皮膚等組織中二氫睪酮水平 前列腺的生長發(fā)育和良性增生依賴于二氫睪酮 非那雄胺通過降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生 改善良性前列腺增生的相關(guān)臨床癥狀 毒理研究遺傳毒性:體外細(xì)菌 哺乳動(dòng)物細(xì)胞致突變試驗(yàn)及體外堿性洗脫試驗(yàn)結(jié)果均未顯示出致突變作用 體外CHO細(xì)胞染色體畸變研究中 非那雄胺在450~550μmol濃度下 CHO細(xì)胞染色體畸變率輕度增加 該濃度相當(dāng)于人口服本品5mg后血漿峰濃度的4000~5000倍 體內(nèi)染色體畸變試驗(yàn)中 小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天(按AUC計(jì) 相當(dāng)于人臨床推薦日用劑量5mg的228倍 下述所有毒理研究劑量的計(jì)算方法相同) 染色體畸變率沒有升高。

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