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奧拉西坦注射液藥代動(dòng)力學(xué)

應(yīng)用本品進(jìn)行人體藥代動(dòng)力學(xué)研究,結(jié)果:?jiǎn)未戊o脈滴注(2.0克)血藥峰值濃度(Cmax)為96.15±3.58μg·ml-1,半衰期(t1/2)為3.84±0.64h,曲線下面積(AUC0~12)為256.26±16.84μg·ml-1·h-1,曲線下面積(AUC0~∞)為276.74±18.11μg·ml-1,腎排泄速率常數(shù)(ke)為0.18±0.03h-1,平均滯留時(shí)間(MRT)為4.39±0.39h。多次靜脈滴注(2.0g)血藥峰值濃度(Cmax)為97.92±3.26μg·ml-1,半衰期(T1/2)為4.14±0.82h,曲線下面積(AUC0~12)為259.36±25.43μg·ml-1·h-1,曲線下面積(AUC0~∞)為285.59±27.38μg·ml-1·h-1,腎排泄速率常數(shù)(ke)為0.17±0.04h-1,平均滯留時(shí)間(MRT)為4.87±0.69h。奧拉西坦多次靜脈給藥體內(nèi)無積蓄;靜脈給藥后,血藥濃度水平以及主要的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在個(gè)體間差異較小。

文獻(xiàn)資料顯示:奧拉西坦在肝、腎分布濃度較高,除腦脊液中的半衰期為300分鐘(口服2.0克)、140分鐘(靜脈注射2.0克)外,在其余組織的半衰期與血漿中相似。奧拉西坦主要通過腎臟代謝,48小時(shí)內(nèi)90%以上的藥物以原型從尿中排出,個(gè)體間差異很?。焕夏耆伺c健康年輕人的腎臟消除速度無顯著性差異。

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