本藥含有沙美特羅與丙酸氟替卡松,兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用,而丙酸氟替卡松改善肺功能并預(yù)防病情惡化。本藥能為同時(shí)使用β-激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的病人提供更方便的方案。兩種藥物的各自 作用機(jī)制闡述如下醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。
沙美特羅 :沙美特羅分子結(jié)構(gòu)為一條能與受體外點(diǎn)結(jié)合的長(zhǎng)鏈,為一種選擇性的長(zhǎng)效(12小時(shí))β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。
與推薦劑量傳統(tǒng)的短效β2-激動(dòng)劑相比,沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對(duì)組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮的保護(hù)作用,并產(chǎn)生至少持續(xù)12小時(shí)的更持久的支氣管擴(kuò)張作用。
體外試驗(yàn)表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細(xì)胞介質(zhì)(如組胺、白三烯和前列腺素D2)的釋放,是強(qiáng)有力的長(zhǎng)效抑制劑。
沙美特羅能抑制人體吸入過敏原后的速發(fā)與遲發(fā)反應(yīng),對(duì)后者的作用在單劑吸入后能持續(xù)30個(gè)多小時(shí),直至不再有明顯的支氣管擴(kuò)張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應(yīng)性。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴(kuò)張劑的活性,但其全面的臨床意義尚不清楚。這一機(jī)制不同于皮質(zhì)激素的抗炎作用。
丙酸氟替卡松 :吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內(nèi)產(chǎn)生強(qiáng)效的糖皮質(zhì)激素抗炎作用,因而減輕哮喘的癥狀及惡化,而沒有使用全身性皮質(zhì)激素的副作用。
在長(zhǎng)期吸入丙酸氟替卡松治療期間,即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量,腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以內(nèi)。當(dāng)由其它的吸入皮質(zhì)激素改換過來(lái)后,盡管過去及現(xiàn)在間斷使用口服皮質(zhì)激素,腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍逐漸改善,這表明在吸入丙酸氟替卡松時(shí)腎上腺功能可恢復(fù)至正常。在長(zhǎng)期治療中,腎上腺儲(chǔ)備也保持正常,用刺激試驗(yàn)時(shí)可檢測(cè)到正常的增值。盡管如此,必須牢記任何由過去治療而遺留的腎上腺儲(chǔ)備的受損可能會(huì)持續(xù)相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間。