該品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜和青霉素相似,主要是對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌及梭形芽胞桿菌等,均有強(qiáng)大抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、百日咳桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、部分痢疾桿菌及大腸桿菌等有一定作用。特點(diǎn)是對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥性的菌株,對(duì)該品敏感。作用機(jī)制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結(jié)合,抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶,影響核糖核蛋白體的移位過(guò)程,妨礙肽鏈增長(zhǎng),抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,系抑菌劑臨床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及對(duì)青霉素過(guò)敏的金葡菌感染。亦用于溶血性鏈球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、軍團(tuán)菌肺炎、支原體肺炎、皮膚軟組織等感染,此外,對(duì)白喉病人,以該品及白喉抗毒素聯(lián)用則療效顯著。
抗菌譜與紅霉素相近,對(duì)金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌和A、B、C型鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團(tuán)菌等高度敏感或較敏感。
對(duì)口腔擬桿菌、產(chǎn)黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用。對(duì)螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。
口服單劑量150mg,2小時(shí)血漿濃度達(dá)峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC為72.6~81μg·h/ml(口服紅霉素500mg則為6.97μg·h/ml)。進(jìn)食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因該品的脂溶性強(qiáng)而吸收良好,在組織和體液中分布較紅霉素明顯為高。在母乳中含量甚低。
功能性消化不良指有消化不良癥狀,但沒(méi)有胃十二指腸潰瘍、胃食管反流、膽道病、胰島疾病、胃腸腫瘤等。經(jīng)常上腹部疼痛或不舒服、噯氣、早飽、食欲不振、惡心嘔吐、燒心及反流。由于紅霉素可促進(jìn)胃腸運(yùn)動(dòng)和膽囊排空作用,服藥后對(duì)上述癥狀可以改善甚至消失。
主要通過(guò)糞和尿排泄,以原形藥物排出,也有部分脫糖代謝物。該品的半衰期為8.4~15.5小時(shí),遠(yuǎn)比紅霉素長(zhǎng)。老年人的藥動(dòng)學(xué)無(wú)明顯改變。腎功能不足者,t1/2延長(zhǎng),AUC增大,但一般不需調(diào)節(jié)劑量(因糞排泄增加)。嚴(yán)重酒精性肝硬化者,半衰期延長(zhǎng)兩倍,需調(diào)整給藥間隔時(shí)間。
應(yīng)用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。