頭孢西丁通過與一個或多個青霉素結合蛋白(PBPs)結合抑制細菌分裂活躍的細胞的細胞壁生物合成從而起抗菌作用各菌種有其獨特的青霉素結合蛋白頭孢西丁與各菌種青霉素結合蛋白的親和力影響著該藥物的抗菌譜頭孢西丁是一種頭孢霉素衍生物與頭孢菌素不同之處在于其β-內酰胺環(huán)7號位上含有一個甲氧基這種結構上的差異使頭孢西丁在耐受革蘭氏陰性菌所產生的β-內酰胺酶的降解作用方面與現(xiàn)有的頭孢菌素衍生物不同頭孢西丁鈉對革蘭陽性菌中金黃色葡萄球菌肺炎鏈球菌或其它鏈球菌（除了腸球菌）的敏感菌株均有較強的抗菌作用頭孢西丁鈉對革蘭陰性菌中流感嗜血桿菌克雷白桿菌大腸埃希桿菌摩氏摩根菌紫茉莉變形菌雷氏普羅威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有較強的抗菌作用頭孢西丁鈉對厭氧菌中類桿菌（包括B組脆弱類桿菌）梭狀芽胞桿菌消化球菌和消化鏈球菌的敏感菌株均有較強的抗菌作用參考資料：頭孢西丁鈉是頭霉素類抗生素系是由鏈霉菌Streptomyces lactamdurans產生的甲氧頭孢菌素C(Cephamycin C)經半合成制得的一類新型抗生素其母核與頭孢菌素相似且抗菌性能也類似習慣上也被列入第二代頭孢菌素類中