各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物，其游離酸或取代酸都是有機酸，一般不溶于水，但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水，所以臨床應用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。

頭孢烷酸含有不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán),在有水分子存在的條件下易被水解，堿、酸和溫度升高均能促進水解。所以臨床應用的頭孢菌素注射劑型多制成固體劑型的粉針劑。

注射用頭孢菌素多制成鈉鹽和鉀鹽的干燥結晶或粉末,密封于安瓿中。這種粉針安瓿劑在室溫下可保存2～3年，臨用前加入注射溶媒溶解后需及時使用。

口服用頭孢菌素類是一些化學穩(wěn)定性稍高而且能耐受胃酸的品種，如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。