1961年Miyairi等［13］報道，狹霉素A、C在合成培養(yǎng)基中均有抗微生物的活性，在天然培養(yǎng)基中無活性，其活性能被鳥嘌呤、鳥嘌呤核苷、腺嘌呤核苷、次黃嘌呤核苷、黃嘌呤核苷及相關物質(zhì)抑制。狹霉素A能抑制枯草芽孢桿菌(Bacillus subtilis)核酸片段合成過程中32P的進入，通過紫外吸收法可以看到核酸數(shù)量的減少；在狹霉素A作用于枯草芽孢桿菌PCI219 1h后再加入14C標記的氨基酸，可以看到狹霉素A能減弱14C標記的氨基酸進入枯草芽孢桿菌PCI219機體的蛋白質(zhì)片段。根據(jù)這些生化現(xiàn)象與專性抑制劑化合物的結(jié)構推斷，狹霉素A在微生物的核酸及蛋白質(zhì)的生物合成代謝中具有抑制劑作用，所以表現(xiàn)出抗微生物的活性。狹霉素C抗腫瘤轉(zhuǎn)移的作用機制也是類似情況。

1964年Bloch［14］進一步明確了狹霉素A的作用機制，指出它對磷酸核糖焦磷酸化激酶有抑制作用，從而抑制XMP(黃嘌呤核苷酸)轉(zhuǎn)化為GMP(鳥嘌呤核苷酸)。