恩替卡韋治療乙肝耐藥率極低

（恩替卡韋片）持續(xù)出色的抗病毒能力和極低的耐藥率，使之成為慢性乙型肝炎重要的一線治療藥物，可以長期保護患者遠(yuǎn)離耐藥困擾，強效持久地控制病情。

有臨床試驗結(jié)果表明，108名核苷初治的慢性乙肝患者使用博路定（恩替卡韋片）長達(dá)5年，93%的患者的病毒載量降到不可測水平（<300拷貝/毫升），在臨床研究的第五年中，沒有新的耐藥情況發(fā)生，五年累計耐藥發(fā)生率為1.2%。

總的來說,應(yīng)用恩替卡韋治療的患者中有10例存在拉米夫定耐藥(其中8例基線時檢出),但經(jīng)過恩替卡韋治療后大部分(7例)實現(xiàn)HBV DNA陰轉(zhuǎn)。未發(fā)現(xiàn)其他降低恩替卡韋治療敏感性的基因置換。

用恩替卡韋治療2年的耐藥性很低,尤其是真正由于HBV DNA聚合酶區(qū)發(fā)生基因變異所導(dǎo)致的恩替卡韋耐藥發(fā)生率很低。

治療乙肝的療效

實驗證明，恩替卡韋鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：HBV多聚酶的啟動；前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；HBVDNA正鏈的合成。所以恩替卡韋是可以用于治療乙肝的。

但是，在使用恩替卡韋治療乙肝的過程要注意對病人的的肝功能情況應(yīng)從臨床和實驗室檢查等方面嚴(yán)密監(jiān)察，并且至少隨訪數(shù)月。如必要，可重新恢復(fù)抗乙肝病毒的治療。另外，對恩替卡位或制劑中任何成分過敏者禁用。

藥物相互作用

恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約10000倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約340倍時，恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導(dǎo)CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學(xué)沒有影響。而且，同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學(xué)也沒有影響。

研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)均沒有改變。

由于恩替卡韋主要通過腎臟清除，服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究?；颊咴谕瑫r服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監(jiān)測不良反應(yīng)的發(fā)生。