藥理作用

該品為鏈霉菌Streptomycesmycarofaciens產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。通過(guò)作用于細(xì)菌核糖體的50S亞基，阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而發(fā)揮作用，為生長(zhǎng)期抑菌藥?？咕阅芘c紅霉素相似，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和支原體顯示很強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)部分革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用。該品為膠囊劑。

動(dòng)力學(xué)

成人口服該品400mg，約2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，其值約為1.0μg/ml。廣泛分布于各器官中，肝、肺、脾、皮膚及口腔內(nèi)濃度較高，膽汁中有很高濃度，尿中濃度很低。不能透過(guò)正常的血-腦脊液屏障。該品大部分由膽汁經(jīng)糞排出，12小時(shí)尿中排泄量為2～3%醫(yī)學(xué)教`育網(wǎng)搜集整理。

適應(yīng)癥

主要適用于金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮膚、軟組織和膽道感染，也可用于支原體肺炎。

用法用量

口服。成人一日0.8～1.2g，小兒按體重一日30～40mg/kg。分3～4次服用。

不良反應(yīng)

1、肝毒性：在正常劑量下該品的肝毒性較小，主要表現(xiàn)為膽汁淤積和暫時(shí)性血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高等，一般停藥后可恢復(fù)。

2、過(guò)敏反應(yīng)：主要表現(xiàn)為藥物熱、藥疹和蕁麻疹等。

3、偶見(jiàn)惡心、嘔吐、上腹不適、食欲不振等胃腸道反應(yīng)。

禁忌

對(duì)該品及大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。注意事項(xiàng)

1、肝腎功能不全者慎用。

2、該品與其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物之間有交叉耐藥性。

3、如發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并對(duì)癥處理。

4、該品在pH≥6.5時(shí)吸收差。尚不明確。

相互作用

該品可抑制茶堿的正常代謝，與茶堿合用時(shí)可致茶堿的血藥濃度異常升高而致中毒，甚至死亡，故兩藥合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。