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考試輔導
藥理作用
比阿培南為碳青霉烯類抗生素,通過抑制細菌細胞壁的合成而發(fā)揮抗菌作用,對于革蘭陽性、革蘭陰性的需氧和厭氧菌有廣譜抗菌活性。比阿培南對人腎脫氫肽酶-1(DHP-1)穩(wěn)定,可單獨給藥而不需與DHP-1抑制劑合用醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理。
毒理研究
重復給藥毒性:大鼠和犬連續(xù)3個月靜脈注射比阿培南,主要毒性反應為糞便異常,出現(xiàn)稀便、水樣便、粘液便等。大鼠靜脈注射比阿培南600mg/kg/d,腎小管上皮細胞出現(xiàn)輕度濁腫;脾臟和盲腸腫大,但未見病理學改變。
遺傳毒性:比阿培南的細菌回復突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期靜脈注射300mg/kg/d,出現(xiàn)攝食量減少、體重下降等毒性反應,但對其生育力未見影響。妊娠大鼠器官形成期靜脈注射比阿培南300mg/kg/d,導致F1代胎仔體重降低,但對胎仔沒有致死效應和致畸作用。圍產(chǎn)期毒性試驗中,100mg/kg/d及以上劑量組的F1代雌鼠在6周齡檢查時見陰道張開延遲;但在10周齡時,未見生殖功能有異常變化。比阿培南對F2代胎仔和仔鼠均無明顯影響。