吸收治療用的結合雌激素為水溶性，藥物釋放后胃腸道吸收良好。口服后4-10小時內各種結合及非結合型雌激素達最大血藥濃度。治療用雌激素亦可通過皮膚和粘膜良好吸收。當局部使用時，吸收通常足以產生全身作用醫(yī)學`教育網搜集整理。當腸道外給予芳基和烷基結合品時，油劑藥品的吸收率緩慢而持久，肌注一次戊酸鹽雌二醇或環(huán)戊丙酸鹽雌二醇可維持數(shù)周。分布血循環(huán)中天然雌激素大部分與性激素結合球蛋白和白蛋白結合，但僅有非結合型雌激素才能進入靶組織細胞內。（結合雌激素主要與白蛋白結合；非結合型雌激素與白蛋白和球蛋白結合）。各種雌激素的表觀終末相分布半衰期因倍美力吸收緩慢而延長，為10-24小時。代謝所用雌激素及其酯在體內的代謝與內源性激素基本相同。雌激素的代謝轉化主要在肝臟（首過效應）進行，但也可在局部靶組織轉化。復雜的代謝過程可使循環(huán)中結合和非結平均百分比。