【功效主治】
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【化學(xué)成分】
主要成分及其化學(xué)名稱為:1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽其結(jié)構(gòu)式為:分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量:684.82
【藥理作用】
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動試驗(yàn)時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。
【藥物相互作用】
與西咪替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度;與利血平合用可增強(qiáng)本品作用,需注意低血壓與心動過速。
【不良反應(yīng)】
1 心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象,
2 因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%,抑郁占5%,其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
3 消化系統(tǒng):惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%,但不嚴(yán)重,很少影響用藥。
4 其他:氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁忌癥】
低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。