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組胺受體及其阻斷藥

2013-09-03 08:44 醫(yī)學教育網(wǎng)
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組胺(histamine)是廣泛存在于人體組織的自身活性物質(zhì)(autacoids)。組織中的組胺主要含于肥大細胞及嗜堿細胞中。因此,含有較多肥大細胞的皮膚、支氣管粘膜和腸粘膜中組胺濃度較高,腦脊液中也有較高濃度。肥大細胞顆粒中的組胺常與蛋白質(zhì)結(jié)合,物理或化學等刺激能使肥大細胞脫顆粒,導致組胺釋放。組胺與靶細胞上特異受體結(jié)合,產(chǎn)生生物效應;如小動脈、小靜脈和毛細血管舒張醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理,引起血壓下降甚至休克;增加心率和心肌收縮力,抑制房室傳導;興奮平滑肌,引起支氣管痙攣,胃腸絞痛;刺激胃壁細胞,引起胃酸分泌。組胺受體有H1、H2、H3亞型。各亞型受體功能見表29-1.組胺的臨床應用已逐漸減少,但其受體阻斷藥在臨床上卻有重大價值。

表29-1 組胺受體分布及效應表

受體類型 所在組織 效 應 阻斷藥
H1 支氣管,胃腸,
子宮等平滑肌
皮膚血管
心房,房室結(jié)
收縮
擴張
收縮增強,傳導減慢
苯海拉明
異丙嗪及
氯苯那敏等
H2 胃壁細胞
血管
心室,竇房結(jié)
分泌增多
擴張
收縮加強,心率加快
西米替丁
雷尼替丁等
H3 中樞與外周
神經(jīng)末梢
負反饋性調(diào)節(jié)組胺
合成與釋放
thioperamide

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