長春堿類本類藥物主要有長春堿（Vinblastine）、長春新堿（Vincristine）、長春瑞濱（Vinorelbine）、長春地辛（Vindesine）等，作用機制相似。

【體內過程】口服吸收差，靜注后分布于全身。各藥物的藥動學參數(shù)有顯著差異，代謝過程也有差異，藥物主要經肝代謝或經膽汁、尿排出。

【藥理作用】此類藥物通過與微管蛋白結合，阻止微管裝配并阻礙紡綞體形成，使細胞分裂停止于M期，因此是M期細胞周期特異性藥物。大劑量長春新堿亦可殺傷S期細胞。各藥之間無交叉耐藥性。

【臨床應用】各個藥物的抗瘤譜差別較大。其中長春堿與順鉑和博來霉素合用是治療睪丸癌的首選，也用于急性白血病、霍奇金病、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤等。對乳腺癌、腦瘤、頭頸部癌、卵巢癌、醫(yī)學|教育網搜集整理腎母細胞癌、肺癌、口咽部癌、惡性黑色素瘤以及皮膚癌等有一定療效。

長春新堿主要用于治療急性淋巴細胞性白血病、霍奇金病和惡性淋巴瘤。單獨使用對兒童急性淋巴細胞性白血病的完全緩解率達50%，與潑尼松合用療效更高。

長春瑞濱濃集于肺，因此用于非小細胞性肺癌，也用于乳腺癌和卵巢癌的治療。

長春地辛的骨髓抑制介于長春堿和長春新堿之間。主要用于耐藥的急性淋巴細胞性白血病、慢性粒細胞性白血病的突發(fā)危象；也適用于長春堿治療的腫瘤。

【不良反應】長春堿的不良反應主要為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細胞減少、血小板減少，因而限制了其用量。也可見脫發(fā)、惡心嘔吐、腹瀉、皮炎、靜脈炎以及神經癥狀如感覺異常、驚厥等。與長春堿比較，長春新堿骨髓抑制輕，但神經毒性比長春堿嚴重，為限制其用量的主要因素。長春瑞濱的不良反應也以骨髓抑制為主。

紫杉醇紫杉醇（Paclitaxel）為短葉紫杉或紅豆杉中提取分離的活性成分。難溶于水，制劑中含賦形劑，是引起過敏樣反應的主要原因。紫杉醇進入血液后，基本上全部與血漿蛋白結合，并迅速進入組織。

【藥理作用】紫杉醇與細胞中微管蛋白結合，促使細胞中微管裝配，抑制微管解聚，從而形成穩(wěn)定的無功能的微管，阻斷細胞的有絲分裂，使之停止于G2晚期和M期而發(fā)揮抗腫瘤作用。長期使用可出現(xiàn)耐藥性。

【臨床應用】現(xiàn)為治療卵巢癌和乳腺癌的一線藥物，對頑固性、抗鉑類藥物卵巢癌也有效。此外，臨床試驗表明，紫杉醇對肺癌、黑色素瘤、頭頸部腫瘤、咽喉癌、膀胱癌等也有效。

【不良反應】毒性反應主要為骨髓抑制，引起白細胞減少，但維持時間短且與藥物劑量密切相關。此外還有神經毒性和心臟毒性，出現(xiàn)指端麻木、灼燒感等。消化道反應主要為食欲減退和嚴重嘔吐。制劑中的賦形劑可導致患者出現(xiàn)嚴重的過敏樣反應，可先用地塞米松或H.受體阻斷藥防治，給藥時需緩慢注射。

三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿三尖杉酯堿（Harringtonine）和高三尖杉酯堿（Homoharringtonine）是從三尖杉屬植物中提取的生物堿，為周期非特異性藥物。給藥后組織分布廣泛，主要經尿排出。藥理作用為抑制真核細胞蛋白質合成的起始階段，使多聚核糖體分解，釋放出新生肽鏈；在受抑制的腫瘤細胞中也觀察到有絲分裂降低。本類藥用于急性粒細胞性白血病，效果良好。醫(yī)學|教育網搜集整理對其他各型白血病、惡性淋巴瘤、真性紅細胞增多癥、肺癌、絨癌和惡性葡萄胎等也有較好療效。不良反應表現(xiàn)為骨髓抑制、心臟毒性以及消化道反應如惡心、嘔吐、口干、厭食等。

門冬酰胺酶門冬酰胺是細胞生長必須的氨基酸，某些腫瘤細胞（如淋巴細胞性白血病細胞）缺乏門冬酰胺合成酶，不能自身合成門冬酰胺，須從外界攝取。

門冬酰胺酶（Asparaginase）能催化門冬酰胺分解，使腫瘤細胞不能得到足夠的門冬酰胺，從而阻斷其蛋白質合成，抑制細胞生長，導致細胞死亡。正常細胞能合成門冬酰胺，基本不受影響。因此，本品對正常細胞和腫瘤細胞有一定選擇性。本品用于急性淋巴細胞性白血病，常與甲氨蝶呤、多柔比星、長春新堿或潑尼松合用。合用時用藥的先后次序非常重要，可影響療效。本品對骨髓的抑制以及胃腸道影響輕微，常見的不良反應為蕁麻疹、過敏性休克等，其他有肝功能損害、低蛋白血癥、高血糖、出血傾向等。