定義：指吸入血液的藥物被轉(zhuǎn)運至組織器官的過程。

　　藥物作用快慢和強弱取決藥物分布進入靶器官的速度和濃度，消除的快慢取決藥物分布進入代謝和排泄器官（肝臟、腎臟）的速度。

　　1.與血漿蛋白結合率

　　特點：

　?、俨町愋?。②暫時失活和暫時貯存血液中.

　?、劭赡嫘?。④飽和性及競爭性。

　　由于血漿蛋白總量和結合能力有限，加上結合的非特異性，出現(xiàn)兩個問題：①當藥物結合達到飽和后，繼續(xù)增加藥量，游離型藥物濃度增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應增強；

　　②同時使用兩種以上的藥物時，相互競爭與血漿蛋白結合，使其中某些藥物游離型增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應增強。如同時口服抗凝藥雙香豆素及解熱鎮(zhèn)痛藥保泰松時，前者可被后者置換。當血液血漿蛋白過少（慢性腎炎、肝硬化）或變質(zhì)（尿毒癥），使可與藥物結合的血漿蛋白下降，也容易發(fā)生藥物作用增強和中毒。

　　研究此規(guī)律，預測藥物作用、毒性及藥物間相互作用，對調(diào)整劑量、合理用藥意義重大。2.細胞膜屏障

　　（1）血腦屏障（BBB）：血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細胞形成的血漿與腦細胞外液間的屏障和由脈絡膜叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。具有保護腦組織生理屏障作用。分子大、極性高的藥物不能通過，流腦時SD易通過.

　?。?）胎盤屏障：胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。幾乎所有藥物都能穿過胎盤屏障進入胎兒，只是程度和快慢不同。

　　另外還有血-眼屏障、血-關節(jié)囊屏障

　　3.體液的pH和藥物pKa

　　藥物pKa和體液的pH決定藥物分布重要因素，一般弱堿性藥物在細胞內(nèi)濃度較高，弱酸性藥物在細胞外液濃度較高。利用這一原理對藥物中毒進行解毒。

　　4.其他因素

　　（1）組織器官的血流量

　　吸收的藥物通過循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象，稱為再分布。

　?。?）藥物與組織的親和力

　?。ㄈ┐x（生物轉(zhuǎn)化）

　　定義：藥物作為外源性活性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學結構的改變。

　　代謝的場所：肝臟、腸、腎、肺。

　　藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟

　　第一步：藥物——代謝產(chǎn)物

　　第二步：藥物或代謝物——結合產(chǎn)物（活性消失或降低、水溶性增加易于排出）

　　肝藥酶的誘導劑和抑制劑

　　CYP450選擇性低、變異性大、易受藥物的影響而出現(xiàn)增強或減弱現(xiàn)象。

　　藥酶誘導藥：凡能夠增強藥酶活性的藥物（巴比妥類、苯妥英鈉、利福平等）。合用時，使其他藥效力下降，并可產(chǎn)生耐受性，應增加其他藥的劑量。

　　藥酶抑制藥：凡能夠減弱藥酶活性的藥物（異煙肼、西咪替丁、保泰松等）。合用時，使其他藥效力增強，并可產(chǎn)生中毒，應減少其他藥的劑量。

　　（四）排泄

　　排泄是指藥物及其代謝物被排出體外的最終過程，腎臟是藥物排泄的主要器官。

　　排泄途徑：腎臟是主要的排泄器官，膽汁、乳腺、汗腺、唾液腺、淚腺也可排泄。

　　1.經(jīng)腎臟排泄

　　（1）腎小球濾過：絕大多數(shù)游離型藥物和其代謝產(chǎn)物均可濾過。血細胞、大分子物質(zhì)及結合型的藥物不能濾過。

　　（2）腎小管被動重吸收：脂溶性高、非解離型的藥物和代謝產(chǎn)物又可經(jīng)腎小管重吸收入血。若改變尿液pH值，則可影響藥物的解離度。

　　（3）腎小管主動分泌：少數(shù)藥物是經(jīng)腎小管主動分泌排泄.如丙磺舒可抑制青霉素的主動分泌。

　　腎臟排泄藥物的多少，與藥物和血漿蛋白結合率、尿液的pH和腎血流量有關。

　　2.經(jīng)膽汁排泄

　　肝腸循環(huán)：某些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化后，并自膽汁排入小腸，被相應的水解酶轉(zhuǎn)化成原型藥物，被重吸收，稱之。

　　洋地黃毒苷、地高辛等有明顯肝腸循環(huán)，使t1/2延長。

　　其他途徑：通過唾液、乳汁、汗液、淚液等排泄。乳汁pH略低于血漿，堿性藥物（嗎啡、阿托品）可較多自乳汁排泄。應注意。