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何首烏化學(xué)成分
塊根含蒽醌類化合物,主為大黃素(emodin),大黃酚(chrysophanol)以及大黃素甲醚(physcion),大黃酸(rhein),大黃酚蒽酮(chrysophanolanthrone)。又含芪類化合物:白藜蘆醇(resveratrol),云杉新甙(piceid),2,3,5,4′-四羥基芪-2-O-D-葡萄糖甙(2,3,5,4‘-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glu-copyranoside)、2,3,5,4′-四羥基芪-2-O-葡萄糖甙-2″-O-沒(méi)食子酸酯(2,3,5,4’-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoPyranoside-2″-O-monogalloylester)、2,3,5,4′-四羥基芪-2-O-葡萄糖甙-3″-O-沒(méi)食子酸酯(2,3,5,4‘-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyrano-side-3″-monogalloylester)[4].還含沒(méi)食子酸(gallicacid),右旋兒茶精(catechin),右旋表兒茶精(epicatechin),3-O-沒(méi)食子酰(-)-兒茶精[3-O-galloyl(-)-catechin],3-O-沒(méi)食子酰(-)-表兒茶精[3-O-galloyl(-)-epicatechin],3-O-沒(méi)食子酰原矢車(chē)菊素(3-O-galloyl-procyanidin)B-2,3,3′-二-O-沒(méi)食子酰原矢車(chē)菊素(3,3′-di-O-galloyl-Procyanidin)B-2和β-谷甾醇(β-sitosterol),卵磷脂。[4]
何首烏藥理作用
⑴抗衰老作用許多學(xué)者認(rèn)為,衰老動(dòng)物體內(nèi)積累大量脂質(zhì)過(guò)氧化產(chǎn)物,并伴隨超氧化物歧化酶活性的降低。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,何首烏可明顯降低老年小鼠腦和肝組織丙二醛含量,增加腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)含量,增強(qiáng)SOD活性,還能明顯抑制老年小鼠腦和肝組織內(nèi)單胺氧化酶-B的活性,從而消除自由基對(duì)機(jī)體的損傷,延緩衰老和疾病的發(fā)生。自由基學(xué)說(shuō)認(rèn)為,脂質(zhì)過(guò)氧化物的生成和沉積可以引起一系列的衰老癥狀,因此脂質(zhì)過(guò)氧化物的含量是評(píng)價(jià)衰老的主要指標(biāo)之一,何首烏提取物對(duì)小鼠皮膚脂質(zhì)過(guò)氧化物的生成具有非常明顯的抑制作用,說(shuō)明何首烏具有延緩皮膚衰老的作用,可以作為良好的皮膚抗衰老化妝品添加劑。此外,何首烏還能明顯提高老年大鼠的外周淋巴細(xì)胞DNA損傷修復(fù)能力,通過(guò)抑制腦內(nèi)單胺氧化酶-B活性,影響生物體中樞神經(jīng)遞質(zhì)的含量,從而調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)活動(dòng),延緩大腦的衰老。
⑵對(duì)免疫系統(tǒng)的影響制何首烏能拮抗免疫抑制劑氫化考的松或強(qiáng)的松龍引起的小鼠胸腺萎縮與退化作用,增加其胸腺、腎上腺、脾臟和腹腔淋巴結(jié)的重量,提高白細(xì)胞總數(shù),促進(jìn)腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能,降低小鼠循環(huán)免疫復(fù)合物的含量。免疫學(xué)認(rèn)為,免疫功能的衰退與機(jī)體的老化密切相關(guān),胸腺是免疫系統(tǒng)的中樞器官,能有效地維持機(jī)體的免疫功能。何首烏能延遲隨衰老出現(xiàn)的胸腺退化,可能是其延緩衰老、提高機(jī)體免疫力的重要機(jī)制。此外,何首烏還能增加胸腺核酸和蛋白質(zhì)含量,延緩老年大鼠胸腺年齡性退化作用,并能促進(jìn)老齡小鼠胸腺超微結(jié)構(gòu)明顯逆轉(zhuǎn)變化,使小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬指數(shù)明顯上升,從而提高機(jī)體的非特異性免疫功能。
⑶降血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用實(shí)驗(yàn)研究表明,制何首烏醇提取物0.84~8.4g/kg.d灌胃給藥,6周內(nèi)可顯著降低老年鵪鶉的血漿甘油三酯和游離膽固醇水平,抑制血漿總膽固醇和膽固醇酯的升高。制何首烏的水提物可明顯提高小鼠血清高密度脂蛋白膽固醇含量,降低TC水平,結(jié)合HDL-C/TC比值顯著升高,提示何首烏可提高機(jī)體運(yùn)轉(zhuǎn)和清除膽固醇的能力,降低血脂水平,延緩動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展。何首烏降脂作用的機(jī)理尚未明確,可能由以下幾個(gè)途徑之一或協(xié)同完成:
①蒽醌類成分的瀉下作用,加速了機(jī)體內(nèi)的毒物代謝,使肝臟的脂肪代謝途徑得以恢復(fù);
②其有效地影響肝臟3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶和Ta-羥化酶活性,抑制內(nèi)源性膽固醇合成,促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)變成膽汁酸,并抑制膽汁酸從腸道重吸收,加強(qiáng)膽汁酸從腸道排出;
③誘導(dǎo)肝臟微粒體羧基酯酶,促進(jìn)體內(nèi)水解過(guò)程的進(jìn)行,加速體內(nèi)毒物的排泄有關(guān)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理
動(dòng)脈粥樣硬化病變發(fā)生有多個(gè)環(huán)節(jié),平滑肌細(xì)胞增殖是其中重要的一環(huán)。實(shí)驗(yàn)表明,含何首烏的復(fù)方中藥能明顯抑制牛的主動(dòng)脈平滑肌增殖的作用,其單味藥的作用不如組方的效果明顯。陳萬(wàn)生等研究發(fā)現(xiàn),制首烏中一個(gè)新的四羥基二苯乙烯苷成分可抑制血小板源生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的小牛血管平滑肌細(xì)胞增殖,在10-4mol/L時(shí),抑制率可達(dá)50.6%,這為何首烏的抗動(dòng)脈粥樣硬化作用提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
⑷心肌保護(hù)作用戴友平等研究發(fā)現(xiàn),何首烏提取液對(duì)犬心肌缺血再灌注損傷具有預(yù)防作用。其作用環(huán)節(jié)可能是何首烏中二苯乙烯苷、白藜蘆醇苷有增加超氧化物歧化酶(SOD)和過(guò)氧化氫酶活性的功能。加之何首烏中某些成分如蒽醌類、磷脂等有直接的抗氧化作用,減少體內(nèi)氧自由基。
⑸保肝作用何首烏所含的二苯乙烯苷成分對(duì)過(guò)氧化玉米油所致大鼠的脂肪肝和肝功能損害,肝臟過(guò)氧化脂質(zhì)含量上升,血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶及谷草轉(zhuǎn)氨酶升高等均有顯著對(duì)抗作用,還能使血清游離脂肪酸及肝臟過(guò)氧化脂質(zhì)顯著下降。在體外實(shí)驗(yàn)中,也能抑制由二磷酸腺苷及還原型輔酶所致大鼠肝微粒體脂質(zhì)的過(guò)氧化,減輕肝細(xì)胞損害而有良好保肝作用。此外,何首烏含有豐富的卵磷脂,使多種因卵磷脂減少的肝病得到補(bǔ)充或促進(jìn)合成,防治脂肪肝和膽固醇的沉積。而何首烏增加肝糖原的作用于也有利于對(duì)肝臟的保護(hù)。
⑹神經(jīng)保護(hù)作用,何首烏中的主要有效成分:二苯乙烯苷對(duì)β-淀粉樣蛋白和過(guò)氧化氫致神經(jīng)細(xì)胞存活率下降及乳酸脫氫酶漏出增多有明顯拮抗作用。并隨劑量增加,其神經(jīng)保護(hù)作用增強(qiáng)。提示二苯乙烯苷對(duì)老年性癡呆等神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病的防治有一定的作用。制首烏提取物可濃度依賴性地抑制白細(xì)胞介素及一氧化氮的產(chǎn)生,從而發(fā)揮神經(jīng)元保護(hù)作用。
⑺抗菌作用何首烏不同炮制品水煎液對(duì)金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、宋內(nèi)氏痢疾桿菌、傷寒桿菌901.副傷寒桿菌B、白喉?xiàng)U菌、乙型溶血鏈球菌、奈氏卡他菌均有不同程度抑制作用,其中生首烏水煎液抗金黃色葡萄球菌作用均比其他炮制品強(qiáng),而制首烏水煎液對(duì)白色葡萄球菌,酒蒸首烏水煎液和地黃汁蒸首烏水煎液對(duì)白喉?xiàng)U菌的抑制能力均優(yōu)于生品及其他炮制品。
⑻其他作用何首烏具有腎上腺皮質(zhì)激素樣作用,制首烏能使去腎上腺饑餓小鼠的肝糖原含量明顯增加,能使小鼠的腎上腺顯著增重并能對(duì)抗柴胡、氫化可的松所致的胸腺、腎上腺萎縮。此外,何首烏中所含的蒽醌衍生物能促進(jìn)腸蠕動(dòng)而有輕度瀉下作用。
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