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巴比妥類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥:對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用,可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞,中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。
機(jī)制:催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng),減弱易化,增強(qiáng)抑制。可增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流,減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極,延長(zhǎng)Cl通道開(kāi)放時(shí)間,增加 Cl離子內(nèi)流,引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí),還能抑制Ca離子依賴(lài)性動(dòng)作電位,抑制Ca離子依賴(lài)性遞質(zhì)的釋放,產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥:中樞抑制作用。長(zhǎng)效抗驚厥藥,抗癲癇藥。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理口服易吸收,進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流,能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng)擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦,過(guò)敏反應(yīng),依賴(lài)性,輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
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