當藥物分子結構中引入手性中心（如果分子中的手性是由于原子和原子團圍繞某一點的非對稱排列而產生的，這個點就是手性中心）后，得到一對互為實物與鏡像的對映異構體。

　　這些對映異構體的理化性質基本相似，僅僅是旋光性有所差別。但是值得注意的是這些藥物的對映異構醫(yī).學教育網搜集整理體之間在生物活性上有時存在很大的差別，有時還會帶來代謝途徑的不同和代謝產物毒副作用的不同。近年來，人們將含有手性中心的藥物稱為手性藥物，以手性藥物的合成、分離、藥效、毒理及體內代謝內容為主的研究已成為藥物研究的一個重要組成部分。
　　手性藥物的對映體之間藥物活性的差異主要有：
　　1.對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度；
　　2.對映異構體之間產生相同的藥理活性，醫(yī).學教育網搜集整理但強弱不同；
　　3.對映異構體中一個有活性，一個沒有活性；
　　4.對映異構體之間產生相反的活性；
　　5.對映異構體之間產生不同類型的藥理活性。