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研究發(fā)現(xiàn)表面活性劑的存在可能增進藥物的吸收也可能降低藥物的吸收,取決于多種因素的影響。如藥物在膠束中的擴散、生物膜的通透性改變、對胃空速率的影響、粘度等,很難作出預(yù)測。
如果藥物系被增溶在膠束內(nèi),藥物從膠束中擴散的速度和程度及膠束與胃腸生物膜融合的難易程度具有重要影響。如果藥物可以順利從膠束內(nèi)擴散或膠束本身迅速與胃腸粘膜融合,醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理則增加吸收,例如應(yīng)用吐溫80明顯促進螺內(nèi)酯的口服吸收。 如使用1.25%吐溫80時,水楊酰胺的吸收速度為1.3ml/min,而當濃度增加到10%時,吸收速度僅為0.5ml/min.
表面活性劑溶解生物膜脂質(zhì)增加上皮細胞的通透性,從而改善吸收,如十二烷基硫酸鈉改進頭孢菌素鈉、四環(huán)素、磺胺脒、氨基苯磺酸等藥物的吸收。但長期的類脂質(zhì)的損失可能造成腸粘膜的損害。