枳實(shí)為蕓香科植物酸橙及其栽培變種或甜橙的干燥幼果。枳殼為酸橙及其栽培變種的干燥未成熟果實(shí)。主要含有揮發(fā)油、黃酮類成分,分離出新的有效成分有N-甲基酪胺和對羥福林。枳實(shí)和枳殼味苦、辛、酸,性溫。歸脾、胃經(jīng)。
「藥理作用」
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
枳實(shí)具有破氣消積、化痰散痞功效。枳殼作用較緩和,長于行氣寬中除脹。
?。?)對胃腸平滑肌的作用
枳實(shí)和枳殼對胃腸平滑肌呈雙向作用。既可興奮胃腸道平滑肌,又可降低胃腸平滑肌張力。枳實(shí)、枳殼醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理對胃腸作用的不同,可能與動物種屬差異,機(jī)體或臟器機(jī)能狀態(tài),藥物濃度等因素有關(guān)。枳實(shí)和枳殼煎液促進(jìn)胃瘺及腸瘺犬的胃腸運(yùn)動,使胃腸收縮節(jié)律增加。枳實(shí)水煎液能興奮兔胃平滑肌,使胃電圖幅值、胃電頻率明顯增高,可增強(qiáng)綿羊在體回腸、空腸平滑肌的電活動,縮短移行性綜合肌電的周期。枳殼煎液能使正常人腸鳴音脈沖幅度增大,在X線下可觀察到小腸蠕動加強(qiáng),蠕動波明顯加深。
枳實(shí)、枳殼對小鼠、豚鼠和家兔離體腸平滑肌皆呈抑制效應(yīng),且能對抗乙酰膽堿、氯化鋇、磷酸組胺的興奮腸平滑肌作用。此外,枳實(shí)在高濃度時抑制腸平滑肌,低濃度則在短暫抑制后出現(xiàn)興奮作用。
枳實(shí)興奮胃腸平滑肌的作用是臨床用以治療胸腹痞滿、胃擴(kuò)張、胃下垂、胃腸無力性消化不良、脫肛等機(jī)體功能低下疾病的藥理學(xué)基礎(chǔ);而在病理性機(jī)能亢進(jìn)時(如胃腸痙攣、泄瀉等),枳實(shí)、枳殼表現(xiàn)抑制效應(yīng),調(diào)整其恢復(fù),解痙止痛止瀉。
(2)抗胃潰瘍
枳實(shí)熱水提取物對乙醇和阿司匹林大鼠潰瘍模型有抑制作用。枳實(shí)、枳殼揮發(fā)油能預(yù)防大鼠幽門結(jié)扎潰瘍形成,具有顯著減少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性的作用。
(3)對子宮平滑肌的作用
枳實(shí)、枳殼對不同種屬動物子宮有不同影響。如對家兔子宮(離體或在體、未孕及已孕)均呈現(xiàn)興奮作用,但對小鼠離體子宮,不論未孕或已孕,皆呈抑制效應(yīng)。文獻(xiàn)記載,家兔與人的子宮對藥物的反應(yīng),在許多方面最為接近。枳實(shí)、枳殼興奮家兔子宮,為臨床用本品治療子宮脫垂提供了藥理學(xué)依據(jù)。
(4)鎮(zhèn)痛
枳實(shí)揮發(fā)油能顯著減少醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng)次數(shù),表現(xiàn)出一定的鎮(zhèn)痛作用。
2.其他藥理作用
心血管系統(tǒng)作用
枳實(shí)注射液靜注有明顯心血管藥理活性?,F(xiàn)知其發(fā)揮作用的有效成分是對羥福林和N-甲基酪胺(MT)。前者是α受體興奮劑,后者通過促進(jìn)內(nèi)源性CA釋放,間接興奮α、β受體。
對心臟作用:枳實(shí)注射液、對羥福林及N-甲基酪胺對動物離體和在體心臟均有興奮作用,可增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,改善心臟泵血功能。此外,低濃度N-甲基酪胺靜脈灌注,可顯著降低冠脈阻力,增加冠脈流量,心率輕度加快,心肌耗氧量降低,也可使休克缺氧狀態(tài)的T波醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理改善,表明本品可改善心肌代謝。β受體阻滯劑烯丙洛爾能拮抗N-甲基酪胺增強(qiáng)心肌收縮力作用,α受體阻滯劑酚妥拉明與妥拉蘇林可減弱N-甲基酪胺及對羥福林的強(qiáng)心作用,表明枳實(shí)興奮心臟的作用與激動α及β受體有關(guān)。
收縮血管和升高血壓:枳實(shí)注射液靜脈注射可使麻醉犬血壓明顯升高。升壓特點(diǎn)為作用迅速,持續(xù)時間較長,呈雙峰形上升,然后徐緩下降,連續(xù)用藥無快速耐受性,無腎上腺素升壓時出現(xiàn)的"后降壓"現(xiàn)象,心率無明顯加快。其升壓作用機(jī)理主要與興奮α受體,使血管收縮,提高總外周阻力有關(guān)。興奮心臟β受體,增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,也參與升壓作用。
綜上所述,枳實(shí)、枳殼調(diào)節(jié)胃腸平滑肌、興奮及抑制子宮、抗?jié)儭㈡?zhèn)痛與其理氣寬中、行滯消脹、化痰散痞功效密切相關(guān);其強(qiáng)心、升壓作用是其藥理作用現(xiàn)代研究的新進(jìn)展。
「現(xiàn)代應(yīng)用」
1.休克
2.胃下垂、子宮脫垂、脫肛