延胡索為罌粟科植物延胡索的干燥塊莖,主要含有生物堿。味辛、苦,性溫。歸肝,脾經(jīng)。
「藥理作用」
1.與功效主治相關的藥理作用
延胡索有活血、行氣、止痛的功效。
?。?)鎮(zhèn)痛
延胡索的醇制浸膏、醋制浸膏、散劑等均有明顯鎮(zhèn)痛作用。延胡索乙素鎮(zhèn)痛作用最強,丑素次之,甲素較弱。延胡索乙素為鎮(zhèn)痛主要有效成分,其鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱但優(yōu)于復方阿司匹林,對鈍痛的作用優(yōu)于銳痛。與嗎啡等麻醉性鎮(zhèn)痛藥相比副作用少而安全,沒有成癮性。鎮(zhèn)痛時對呼吸沒有明顯抑制,也無便秘等副作用。
左旋四氫巴馬汀是一個多巴胺受體阻斷劑,其鎮(zhèn)痛作用機制可能與阻斷腦內(nèi)多巴胺D1受體,使紋狀體亮氨酸腦啡肽含量增加有關。
?。?)鎮(zhèn)靜、催眠
延胡索、左旋四氫巴馬汀對多種實驗動物有鎮(zhèn)靜催眠作用。左旋四氫巴馬汀引起的睡眠淺而易醒,并具有一定的鎮(zhèn)吐和降低體溫作用,能對抗苯丙胺的中樞興奮作用和毒性作用。大劑量時出現(xiàn)帕金森征樣反應。這些作用顯示它與吩噻嗪類作用有相同之處,鎮(zhèn)靜催眠作用機制主要與阻滯腦內(nèi)DA受體的功能有關。
(3)抗心肌缺血
延胡索總堿能增加離體兔心和麻醉狗冠脈流量。延胡索醇提物能明顯減輕大劑量異丙腎上腺素所致的心肌壞死;可明顯提高動物對常壓或減壓缺氧的耐受力。去氫延胡索甲素醫(yī)學教.育網(wǎng)搜集整理有擴張冠脈增加冠脈血流量及心肌營養(yǎng)性血流量,增強心肌耐缺氧能力,減少心肌缺血性損傷的作用。延胡索堿注射液能減小大鼠實驗性心肌梗死的范圍,同時明顯改善紅細胞流變性。延胡索還能擴張外周血管,降低外周阻力。
?。?)抑制胃酸分泌、抗?jié)?/p>
去氫延胡索甲素能減少大鼠胃液、胃酸分泌量,降低胃蛋白酶的活性,并對抗幽門結扎或阿司匹林等多種原因所致大鼠實驗性胃潰瘍。延胡索乙素亦被證明能抑制大鼠胃酸分泌。
2.其他藥理作用
?。?)抗心律失常
延胡索總堿,dl-四氫巴馬汀及其他制劑還顯示抗心律失常作用,引起心電圖的改變類似于戊脈安并醫(yī)學教.育網(wǎng)搜集整理有負性肌力作用。這種作用可能與拮抗Ca2+有關。
(2)保護腦缺血再灌注損傷
dl-延胡索乙素對大鼠腦缺血再灌注損傷有保護作用,減少腦組織脂質(zhì)過氧化物生成,防止SOD(超氧化物歧化酶)、LDH(乳酸脫氫酶)活力降低,減輕腦組織病理損害及神經(jīng)功能障礙。抑制腦組織鈣聚集,抑制再灌注早期NO、內(nèi)皮素-1,及乳酸的過量產(chǎn)生,提高腦組織ATP含量。
(3)平滑肌松弛作用
左旋四氫巴馬汀對BaCl2、KCl、5-HT、Ach所致的離體豚鼠氣管螺旋條收縮有明顯抑制作用;dl-四氫巴馬汀能明顯對抗催產(chǎn)素和KCl所引起的大鼠離體子宮收縮,使CaCl2量效曲線右移,并抑制最大效應,顯示鈣拮抗作用。
綜上所述,與延胡索活血、行氣、止痛功效相關的藥理作用主要是鎮(zhèn)痛,鎮(zhèn)靜催眠,抗心肌缺血,抑制胃酸分泌,抗?jié)兊茸饔谩A硗馍杏锌剐穆墒С?,松弛平滑肌,保護腦缺血再灌注損傷等藥理作用。
「現(xiàn)代應用」
1.各種疼痛
2.失眠
3.胃潰瘍
4.冠心病