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2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》復(fù)習(xí)筆記(28)

《臨床藥物治療學(xué)》是藥學(xué)專業(yè)知識二的新增內(nèi)容,2015年執(zhí)業(yè)藥師考試將考這一內(nèi)容,2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》復(fù)習(xí)筆記,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理如下:

其他抗CHF藥作用機(jī)制

磷酸二酯酶Ⅲ抑制藥 (phosphodiesterase-Ⅲ inhibitor, PDE-Ⅲ 抑制劑)磷酸二酯酶 (PDE)有7種亞型,廣泛分布在心肌、平滑肌、血小板及肺組織中。心肌細(xì)胞和血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)主要是PDEⅢ,是降解細(xì)胞內(nèi)cAMP主要的亞型。

①抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性,增加心肌細(xì)胞中 cAMP 含量,激活局部分布的蛋白激酶A(PKA),使受磷蛋白磷酸化,解除了受磷蛋白對肌漿網(wǎng)的的抑制作用。這樣肌漿網(wǎng)即可以從細(xì)胞漿中攝取Ca2+ 2+,引起心臟舒張,又可釋放Ca 引起心臟收縮。

②抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性,增加血管平滑肌細(xì)胞中cAMP 含量,引起血管舒張,特別對靜脈容量與肺血管床擴(kuò)張較明顯。(血管平滑肌中 cAMP、cGMP升高均舒張血管)。

β受體阻斷藥的介紹

20世紀(jì)70年代前,認(rèn)為 β受體阻斷藥的負(fù)性肌力、負(fù)性頻率作用,禁用于治療CHF.直到20世紀(jì)70年代中期,大規(guī)模的臨床實(shí)驗(yàn)證明長期應(yīng)用 β 受體阻斷藥能給大多數(shù)CHF患者帶來益處,降低死亡率,開創(chuàng)了拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)活性治療CHF的新途徑。目前是臨床上一類治療CHF的常規(guī)用藥。

常用藥物為非選擇性 β 受體阻斷藥醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理,如卡維地洛 (carvedilol),可以阻斷 β、β和α 受體。該藥是FDA批準(zhǔn)用于延長心衰進(jìn)展、降低發(fā)病與死亡率綜合的唯一 β受體阻斷藥??ňS地洛小劑 (6.25mg)表現(xiàn)出對β受體選擇性,大劑量 (25mg`)兼能阻斷β β、1 1 2α受體,表現(xiàn)出較全面的抗腎上腺素能作用。

AngⅡ受體 (AT)阻斷藥

血管緊張素受體AT 有四種亞型,在人類心肌中AngⅡ受體有兩種亞型:AT和 AT ,AT主要分布在心血管、腎、肺、神經(jīng)系統(tǒng),AT主要分布在腎上腺髓質(zhì)、腦組織。AngⅡ的心血管作用主要由AT 介導(dǎo),AT 的生理作用尚未完全清楚。

氯沙坦 (losartan)、依白沙坦 (irbesartan)是AT的非肽類阻斷藥。

1)拮抗AngⅡ?qū)π难芟到y(tǒng)的生物學(xué)作用,逆轉(zhuǎn)心肌肥厚、左室重構(gòu)及心肌纖維化。

2)藥物對腎臟有一定的保護(hù)作用,可拮抗 AngⅡ所致腎小球、近端腎小管肥大;腎小球增殖及腎小球硬化、入球出球小動脈痙攣,改善腎血液動力學(xué)。臨床除用于治療高血壓,還適用于治療由腎素活性提高,AngⅡ增多所致CHF.

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直播時(shí)間:3月10日 19:30-21:00

主講老師:劉 楝老師

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